派罗欣(聚乙二醇干扰素α-2a注射液)说明书.pdf

派罗欣说明书 【药品 【通用名】：聚乙二醇干扰素α-2a注射液 名称】 Pegasys 【商品名】：派罗欣 （ ） 【汉语拼音】JuyierchunGanraosuα-2aZhusheye 【英文名】：Peginterferonalfα-2aSolutionforInjection 【主要成份】：派罗欣主要组成成份：聚乙二醇干扰素α-2a 【性状】派罗欣为透明无色至淡黄色液体。 【药理 一、作用机制： 聚乙二醇干扰素α-2a （以下称派罗欣）是聚乙二醇（PEG）与重组干扰素α-2a （以下称普 作用】 通干扰素）结合形成的长效干扰素。干扰素可与细胞表面的特异性α受体结合，触发细胞 内复杂的信号传递途径并激活基因转录，调节多种生物效应，包括抑制感染细胞内的病毒 复制，抑制细胞增殖，并具有免疫调节作用。 派罗欣具有非聚乙二醇结合的α-干扰素（普通干扰素）的体外抗病毒和抗增殖活性。 二、药效学： α- 40KD 派罗欣的药效学特点与天然的或普通的人 干扰素相似，而药代动力学差别很大。 的PEG部分的结构直接影响临床药理学特点，因为PEG部分的大小和支链结构决定了药 物的吸收、分布和消除特点。 健康人单次皮下注射派罗欣180μg后3－6小时，抗病毒活性指标即血清2,5-寡腺苷酸合 成酶 （2,5-OAS）活性迅速升高。派罗欣所诱导的2,5-OAS血清活性可维持1周以上，且 比单次皮下注射3或18MIU普通干扰素的活性高。 与年轻人相比，62岁以上的老年人单次皮下注射派罗欣180μg，所产生的血清2,5-OAS 活性强度和持续时间降低大约25%。 20 40ml/min 90μg 对明显肾功能不全的患者 （肌酐清除率为 － ），单次皮下注射派罗欣 后 2,5-OAS 40 100ml/min 对 活性的反应弱于肌酐清除率在 － 以上的患者，尽管两组的药物暴 AUC Cmax 露量（ 和 ）类似（见【注意事项】和【药代动力学】）。 慢性丙型肝炎患者接受派罗欣180μg治疗会出现双相的HCVRNA滴度下降。在表现为持 24 36 续病毒应答的患者及一些无持续病毒应答的患者中，第一相出现在开始用药后 － 小 4 16 时。第二相出现在接下来的 － 周内 。与普通α-干扰素相比，派罗欣180μg治疗增加了病毒清除和提高了治疗的病毒应答率。 【毒理 由于人干扰素具有种属特异性，仅对派罗欣进行了有限的毒性实验。派罗欣的毒性研究是 在干扰素α-2a的基础上进行的。 研究】 1、生殖毒性： 动物试验提示，与其他干扰素相同，雌猴给予PEG干扰素α-2a后出现月经周期延长，并 伴随17b-雌二醇和黄体激素峰的减低和延迟。 停药后，月经恢复正常；雄猴给予干扰素α-2a25×10E6国际单位/公斤/天，连续5个月，