第6章 软膏剂、眼膏剂和凝胶剂.pdf

软膏剂、眼膏剂和凝胶剂 安徽中医学院药剂学教研室 本章学习要求： 掌握软膏剂的概念和质量要求。 掌握软膏剂的常用基质、制备方法、质量评价 与包装储存。 熟悉眼膏剂的概念、特点、质量要求及制备方 法。 熟悉凝胶剂的概念、常用基质、制备方法、质 量检查和包装储存。 教学内容 第一节 软膏剂 第二节 眼膏剂 第三节 凝胶剂 第一节 软膏剂 一、概述 (一)定义 软膏剂(ointments)系指药物与适宜基质制成具有适当稠 度的膏状外用制剂。 其中用乳剂基质的亦称乳膏剂(creams) 。 (二)特点 软膏剂具有热敏性和触变性。 热敏性反映遇热熔化而流动，而触变性反映施加外力时 粘度降低，静止时粘度升高，不利于流动。 (三)软膏剂的处方前研究工作 (1)活性成分的稳定性； (2)附加剂的稳定性； (3)流变性、稠度、粘性和挤出性能； (4)水分及其他挥发性成分的损失； (5)物理外观变化、均匀性及分散相的颗粒大小及粒度 的分布，还有涂展性、油腻性、成膜性、气味及残留 物清除的难易等； (6)pH值 (7)微生物等。 ( 四) 国家标准有关规定 软膏剂在生产与贮期间均应符合下列有关规定： 1、软膏剂常用的基质材料有凡士林、液状石蜡、羊毛 脂、蜂蜡、植物油、单硬脂酸甘油脂、高级醇、聚乙二 醇和乳化剂等。 2 、供制软膏剂用的固体药物，除另有规定外，应预先 用适宜的方法制成细粉。 3 、软膏剂应均匀、细腻、涂于皮肤上应无不良剌激 性；并应具适当的粘稠性，易于涂布于皮肤或粘膜上而 不融化，但能软化。 4 、软膏剂应无酸败、异臭、变色等变质现象，必要时 可加适量剂或抗氧剂使稳定。 5、软膏剂所用的包装容器，不应与药物或基质发生理 化作用。 6、除另外有规定外软膏剂应置遮光器中密闭贮存。 二、软膏剂的基质 基质(bases)是软膏剂形成和发挥药效的重要组成部 分。 软膏剂的基质要求： ①润滑无刺激，稠度适宜，易于涂布； ②性质稳定，与主药不发生配伍变化； ③具有吸水性，能吸收伤口分泌物； ④不妨碍皮肤的正常功能，具有良好的释药性能； ⑤易洗除，不污染衣服。 常用的基质主要有： ①油脂性基质； ②乳剂型基质； ③亲水或水溶性基质。 (一)油脂性基质 油脂性基质是指动植物油脂、类脂、烃类及硅酮 类等疏水性物质为基质。 主要用于遇水不稳定的药物制备软膏剂。 一般不单独用于制备软膏剂，为了克服其疏水性 常加入表面活性剂或制成乳剂型基质来应用。 1、烃类 烃类系指从石油中得到的各种烃的混合物，其中大部 分属于饱和烃。 (1)凡士林(vaselin) 又称软石蜡(soft paraffin)，是由多种分子量烃类组成 的半固体状物，熔程为38-60℃，有黄白两种，化学性 质稳定，无刺激性，特别适用于遇水不稳定的药物。 凡士林中加入适量羊毛脂、胆固醇或某些高级醇类可 提高其吸水性能。 水溶性药物与凡士林配合时，还可加适量表面活性剂 如非离子型表面活性剂聚山梨酯类于基质中以增加其 亲水性。 (2)石蜡(paraffin)与液状石蜡(liquid paraffin) 石蜡为固体饱和烃混合物，熔程为50-65℃，液 体石蜡为液体饱和烃，与凡士林同类，最宜用于 调节凡士林基质的稠度，也可用于其他类型基质 的油相。 2、类脂类 类脂类系指高级脂肪酸与高级脂肪醇化合而成的 酯及其混合物，有类似脂肪的物理性质，但化学 性质较脂肪稳定，且具一定的表面活性作用而有 一定的吸水性能，多与油脂类基质合用。 常用的有羊毛脂，蜂蜡，鲸蜡等。 (1)羊毛脂(wool fat) : 一般是指无水羊毛脂(wool fat anhydrous)，为淡黄 色粘稠微具特臭的半固体，主要成分是胆固醇类的棕 榈酸酯及游离的胆固醇类，熔程为36-42℃。 吸收30%的水分羊毛脂，称为含水羊毛脂，可以改善 粘稠度，羊毛脂可吸收二倍的水而成乳剂型基质。 由于本品粘性太大而很少单用做基质，常与凡士林合 用，以改善凡士林的吸水性与渗透性。 (2)蜂蜡(beeswax)与鲸蜡(spermaceti)