胆碱受体激动剂 [兼容模式].pdf

第六章 胆碱受体激动药 胆碱受体激动药与胆碱受体结合，激动受体， 产生与递质乙酰胆碱相似的作用。按其对不同胆碱 受体亚型的选择性，可分为： 第一节 M胆碱受体激动药 乙酰胆碱 毛果芸香碱 第二节 N 胆碱受体激动药 烟碱 中国药科大学中药药理教研室 M胆碱受体激动药 胆碱酯类： 乙酰胆碱、卡巴胆碱、贝胆碱，醋甲胆碱 生物碱类： 毛果芸香碱、槟榔碱、毒蕈碱 乙酰胆碱 H C O 3 H C N+ CH CH C-O-CH 3 2 2 3 中国药科大学中药药理教研室 H C 3 M、N胆碱受体激动药：乙酰胆碱 M样作用 （小剂量） (1)心血管系统：心率减慢 （负性频率），心搏 力减弱，血管平滑肌扩张。总效应使血压下降 (迷走神经)。 (2)平滑肌：胃肠道运动增加，小支气管、膀胱、 尿道及子宫收缩。虹膜括约肌收缩。 (3)腺体分泌：消化腺、唾液腺、胃腺、胰腺、 肠腺、胆汁、汗腺、泪腺分泌增加。 2012/10/5 中国药科大学中药药理教研室 4 L-精氨酸+NADPH (还原型辅酶Ⅱ) +O2 →瓜氨酸+NO +NADP + (辅酶) 中国药科大学中药药理教研室 M、N胆碱受体激动药：乙酰胆碱 N样作用 （大剂量） (1)N 受体激活：全部植物神经节兴奋，亦激活 N 肾上腺素髓质，释放肾上腺素。 总效应：副交感效应占优：胃肠道、泌尿道平滑 肌收缩、腺体分泌增多； 交感效应占优：心缩力增强增快，小血 管收缩，血压上升。 (2)N 受体激活：骨骼肌收缩。 M 中国药科大学中药药理教研室 【药理作用】 静脉注射小剂量乙酰胆碱，产生兴奋胆碱能 神经节后纤维的作用：心率减慢、血管舒张、血 压下降、支气管和胃肠道平滑肌兴奋、瞳孔括约 肌收缩、腺体分泌增加。 剂量增大，产生类似兴奋全部植物神经和运 动神经的作用；兴奋肾上腺髓质的嗜铬组织，使 之释放肾上腺素。故在大剂量乙酰胆碱作用下， 全部神经节兴奋的结果是胃肠道、膀胱等器官的 平滑肌兴奋，腺体分泌增加，心肌收缩力加强， 小血管收缩，血压升高。 无临床应用，常作药理实验工具药！ 中国药科大学中药药理教研室 问题：给犬注射M －受体 阻滞剂 （阿托品）后， 再注射大剂量Ach ， 犬的血压、心率将 有何改变？ ACh ACh 阿托品 ACh ACh 2μg 50μg 2mg 50μg 5mg ACh对犬血压的影响 毛