阿西替尼Inlyta_axitinib_使用说明书.pdf

Inlyta(axitinib)使用说明书 2012 年第一版 批准日期：2012 年 1 月 27 日；公司：辉瑞 Pfizer Inc. /drugsatfda_docs/label/2012/202324lbl.pdf INLYTA® (axitinib)片为口服给药 适应证和用途 INLYTA 是一种激酶抑制剂适用于一种既往全身治疗失败后晚期肾细胞癌的治 疗。 剂量和给药方法 （1）开始剂量为 5 mg 口服每天2 次。可根据个体安全性和耐受性调整剂量。(2.1, 2.2) （2）约间隔 12 小时给予 INLYTA 剂量有或无食物。 (2.1) （3）INLYTA 应与一杯水整片吞服。(2.1) （4）如需要强 CYP3A4/5 抑制剂，减低 INLYTA 剂量约半量. (2.2) d （5）对中度肝受损患者，减低开始剂量约半量。(2.2) e 剂型和规格 r 1 mg 和 5 mg 片。 e t 禁忌证 s 无。 i g 警告和注意事项 e （1）曾观察到高血压包括高血压危象。开始 INLYTA 前应充分控制血压。需要监 视和治疗高血压。尽管使用抗高血压药物，对持续高血压减低 INLYTA 剂量。(5.1) R （2）曾观察到动脉和静脉血栓事件和可能致死。对这些事件风险增加患者慎用。 (5.2, 5.3) n （3）曾报道出血事件, 包括致命性事件。尚未在未治疗脑转移或最近活动性胃 U 肠道出血证据患者中研究过 INLYTA 和在这些患者中不应使用。(5.4) （4）曾发生胃肠道穿孔和瘘管，包括死亡。对胃肠道穿孔或瘘管风险患者慎用。 (5.5) （5）曾报道甲状腺低下症需要甲状腺激素替代。用 NLYTA 治疗开始前监视甲状 腺功能，和自始至终定期。(5.6) （6）计划手术前至少 24 小时停止 INLYTA。(5.7) （7）曾观察到可逆性后部白质脑病综合征(RPLS)。如发生 RPLS 体征或症状永久 终止 INLYTA。(5.8) （8）用 INLYTA 治疗开始前，和自始至终定期监视蛋白尿。对中度至严重蛋白尿， 减低剂量或暂时中断用 INLYTA 治疗。(5.9) （9）用 INLYTA 治疗时曾观察到肝酶升高。用 INLYTA 治疗开始前和自始至终定 期监视 ALT，AST 和胆红素。(5.10) （10）中度肝受损患者如使用 INLYTA 开始剂量应减低。严重肝受损患者中未曾 研究过 INLYTA。(2.2, 5.11) （11）当给予妊娠妇女根据其作用机制 INLYTA 可能致胎儿危害。应忠告生育能 力妇女对胎儿潜在危害和当接受 INLYTA 避免成为妊娠。(5.12, 8.1) 不良反应 最常见 (≥20%)不良反应是腹泻，高血压，疲乏，食欲减低，恶心，发音障碍， 手掌-足底 erythrodysesthesia (手-足)综合征，体重减轻，呕吐，乏力，和便 秘。(6.1) 为报告怀疑不良反应, 联系 Pfizer, Inc 电话 1-800-438-1985 或 FDA 电话 1-800-FDA-1088 或 /medwatch. 药物相互作用 ¬ d （1）避免强 CYP3A4/5 抑制剂。如不可避免，减低 INLYTA 剂量。(2.2, 7.1) （2）避免强 CYP3A4/5 诱导剂。 (7.2) e