止痛利器安康信.ppt

止痛利器——安康信（依托考昔片） 疼痛——是一种复杂的生理心理活动，是临床上最常见的症状之一。  世界卫生组织（WHO） 定义： 疼痛是组织损伤或潜在组织损 伤所引起的不愉快感觉和情感体验。 1979年国际疼痛研究会（IASP）对疼痛的定义 “疼痛是一种令人不快的感觉和情绪上的感 受，伴随着现有的或潜在的组织损伤，疼 痛经常是主观的，每个人在生命的早期就 通过损伤的经历学会了表达疼痛的确切词 汇，无疑这是身体局部或整体的感觉，而 且也总是令人不愉快的一种情绪上的感受” 1995 年，美国疼痛学会主席 James Campbell 首次提出将疼痛列为第五大生命体； 2000年，美国第106次国会把2000-2010年定 为“疼痛控制与研究的十年” 2001 年，亚太地区疼痛论坛提出“消除疼痛是患者的基本权利” 2002 年，第 10 届 IASP 大会与会专家达成共识——慢性疼痛是一种疾病 2002年第十届国际疼痛大会把疼痛列为继呼吸、血压、脉搏、体温之后的人类第五大生命体征。 由此可见，随着时代的进步和人们对生活质量的要求的不断提高，人们对疼痛的认识和重视程度也不断提高。 消除疼痛 骨科医生的困扰 （Verbal Rating Scale VRS） （Visual Analoy Scale VAS) （0~10 Numerical Rating Scale NRS) “Faces” Scale 患者徐XX,男，13岁，“右胫腓骨骨折伴骨骺滑脱”，内固定治疗术后 （治疗前） 依托考昔60mg（服药1h） （服药后24h） 患者刘XX，男，56岁，“右膝关节滑膜炎”，关节镜切除术后 治疗前 依托考昔60mg（服药1h后） 服药24h 患者褚XX，男，28岁，“双侧跟骨骨折”，切开复位内固定术后 治疗前 依托考昔120mg（服药后1h） 服药24h后 依托考昔——24小时持久镇痛a 更为优良的胃肠道安全性和耐受性 安康信60mg和90mg的胃肠道耐受性优于双氯芬酸150mg组(n=34,701) 良好的心血管安全性 安康信?60mg组和90mg组的血栓性心血管事件累计发生率与双氯芬酸150mg组相似(Kaplan-Meier评估) 安康信（依托考昔片） 剂量小，每日一片，起效快，24h持续镇痛 良好的胃肠道耐受性和心血管安全性 止痛效果确切 . NSAID =非甾体抗炎药物; COX = 环氧化酶 摘自 Wallace JL. Am J Med. 1999;107(suppl 6A):11S–17S; Hinz B, et al. J Pharmacol Exp Ther. 2002;300:367–375; Vanegas H, et al. Prog Neurobiol. 2001;64:327–363; Furst DE. Am J Med. 1999;107:18S–26S; Vane JR, et al. Annu Rev Pharmacol Toxicol. 1998;38:97–120; Fung HB, et al. Clin Ther. 1999;21:1131–1157. NSAIDs的作用机理 NSAIDs 保护胃粘膜 血小板正常功能 COX-1“结构型” COX-2“诱导型” 疼痛和发热 炎 症 维护正常肾功能 花生四烯酸 CO2 X 前列腺素 前列腺素 COX-2选择性抑制剂 X 依托考昔浓度( ng/ml) 时间(h) 0 12 24 36 48 0 500 1500 2000 60mg (n=12) 120mg (n=12) 1000 t1/2 = 半衰期 *健康人群单剂量口服 摘自 3.Agrawal NGB, et al. J Clin Pharmacol. 2003;43:268–276. 口服1小时达血药浓度高峰* *根据0至4分计分法评价镇痛效果（0=无至4=完全）；*50%患者的平均起效时间 研究包括60, 120, 180和240 毫克剂量的依托考昔. 源自 Malmstrom K, et al. Clin Ther. 2004;26:667–679. 起效时间为24分钟b 平均镇痛分数, ±SE 服药后时间, h 安慰剂 (n=49) 布洛芬 400 毫克 (n=48) 依托考昔 60 毫克 (n=75) 依托考昔 120 毫克 (n=76) 5 4 3 2 1 0 6 7 8 12 24 0.0 0.5 1.0 1.5 2.0 2.5 3.0 3.5 在专为测量依托考昔起效时间设计的研究中，服药后24分钟开始起效。 因胃肠道不良事件而中止研究 （事件数/100患者-年） 安康信? 双氯芬