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前列地尔注意事项 临床药学科 总述 内容 前列地尔与心衰（心功能不全） 前列地尔其它不良反应 总述 前列地尔结构特征 前列地尔, 又名前列腺素E1, 是天然前列腺素类 物质中的一种。前列腺素存在于大多数哺乳动物组织 内, 基本结构为含有一个环戊烷及两个脂肪侧链的二 十碳脂肪酸。根据环戊烷上双键位置和取代基的不同 可以分为几种类型, 其中主要有E/F/A/B 等四类。每 一类有不同的亚型, 具有广泛的生物学效应。 前列腺素（prostaglandins）虽然在于大多数哺乳动物组织内有分 布，但含量均很少。在他们的C （20）羧酸结构中，都含有一个五 元环，在C （11）和 C （15）上含有羟基，E系列的前列腺素在C （9） 上有一个酮基，而在F系列中C （9）上为羟基。 例： 前列腺素E ，PGE 前列腺素F ，PGF 1 1 1a 1a C20H34O5 ＝354.5 前列腺素在极低的浓度下就有很强的生理效应。 前列地尔的主要生物活性（1） • 扩张血管 直接作用于血管平滑肌，抑制交感神经末梢释放去甲肾上 腺素，使血管平滑肌舒张，外周阻力降低，血压下降，增加冠脉及末 梢血流量，改善末梢循环 • 抑制血小板聚集 在体外、体内都能明显抑制血小板的聚集活性 • 抑制血小板血栓素A2 （TXA2）合成 血小板合成的TXA2有强烈的聚集 血小板和收缩血管作用，而血管内皮细胞合成的前列环素（PGI2）则 有强烈的抑制血小板聚集和松弛血管平滑肌作用。 PGI2/ TXA2的平 衡失调， TXA2相对增多是形成血栓和动脉硬化的重要条件。本品对 血小板TXA2合成的抑制是其防治动脉粥样硬化和血栓性心血管病的基 础 前列地尔的主要生物活性（2） • 延长血小板寿命 对血小板细胞有保护作用，延长其寿命 • 保护缺血性心肌 能增加心肌血流，对急性心肌缺血和心肌梗死有明 显保护作用，能缩小心肌梗死范围，减少心肌组织内肌酸磷酸激酶的 释放，减轻ST段的抬高 概括本品不仅有明显扩张血管作用，还有抑制血小板聚集 ，降低血液黏度和红细胞聚集性，改善微循环；对血管内皮有保护作 用，防止动脉粥样化脂质斑块形成和改善神经损害等作用 前列地尔剂型演变 第三代：脂质乳剂（脂微球） 第二代：环糊精包合物 传 统 制 剂 第一代：无菌粉针剂 前列地尔脂质乳剂结构 前列地尔脂质乳剂剂型优势 靶向 长效 高效 安全 方便 靶向性聚 每日一次 只需使用 副反应发 每日一次，