功能性壳聚糖衍生物的研究——平其能.pdf

功能性壳聚糖衍生物的研究 中国药科大学 平其能 一、概述 1、壳聚糖(chitosan) β-(1-4) 2-脱乙酰氨基-2-脱氧-D-葡萄糖 2 、脱乙酰度 55% 甲壳素 55%-70% 低脱乙酰度壳聚糖 70%-85% 中脱乙酰度壳聚糖 85%-95% 高脱乙酰度壳聚糖 95%-100% 超高脱乙酰度壳聚糖 3、物理性质 分子量： 1%壳聚糖醋酸溶液 1000 x 10-3 Pa.s 高粘度 (1000-100) x 10-3 Pa.s 中粘度 100 x 10-3 Pa.s 低粘度 粘度：与分子量、pH 、离子强度及放置时间有关 溶解性：1%醋酸或1%盐酸中溶解1%壳聚糖 不溶于硫酸及硫酸等； 结晶性：随脱乙酰度增加，结晶度增加； 多晶性：α- ；β- ：γ- ；从结晶性向无定形转变； 4 、化学反应性：羟基与氨基 (1) O-酰化和N-酰化 （2 ）酯化 （3 ）醚化 （4 ）N-烷基化 （5 ）交联 （6 ）接枝共聚 （7 ）水解和酶解 （8 ）螯合 （9 ）氧化 5、壳聚糖及其衍生物的应用 （1）来源广泛，甲壳素量（100亿吨/年）仅次于纤维素， 是最大量的含氮有机化合物； （2 ）食品添加剂 （3 ）保健品和药品添加剂 （4 ）化妆品 （5 ）絮凝剂和吸附剂 （6 ）特殊功能材料：液晶、渗透膜、固定化酶等。 （7 ）药剂应用：促吸剂、粘附剂、骨架或凝胶形成剂 二、壳聚糖及其衍生物作为包复材料 促吸收机理： 粘附、金属离子螯合、扩隙 衍生物： 壳聚糖及季铵化壳聚糖、EDTA轭合壳 聚糖、半胱氨酸壳聚糖结合物等 1、壳聚糖包复脂质体及纳米粒的促渗机理 脂质体及壳聚糖包衣脂质体在Peyer区滤泡相关上皮和小 肠绒毛上皮的分布 Peyer 绒毛上皮 A、B 给予脂质体，C、D 给予壳聚糖包衣脂质体 纳米粒及壳聚糖包衣纳米粒在Peyer区滤泡相关上皮和小 肠绒毛上皮的分布 A、B为纳米粒，C、D为壳聚糖包衣纳米粒 纳米粒经细胞转运 A为纳米粒，B为壳聚糖包衣纳米粒 壳聚糖的促渗作用与pH值的关系 壳聚糖包衣脂质体 壳聚糖包衣脂质体经细胞转运的经时过程 2、壳聚糖及其衍生物包复胰岛素脂质体的作用 单层包复 壳聚糖包复脂质 N －三甲基壳聚 壳聚糖-EDTA轭 体 糖盐酸盐包复脂 合物包复脂质体 质体 酶降解保护作用 较好 最好 无 降血糖效果 相当 相当 相当 120 d o l 100 o e l v 80 b e l l a e 60 i t s i o 40 n c i u f l 20 o g % 0