基础药理学-3药效学2.pdf

第1篇 总论 第3章 药物对机体的作用 ——药效学 长沙学院 陈建荣 基础药理学 第1节 药物的基本作用 第2节 受体理论和信号转导 第3节 药效学概述 第4节 影响药物效应的因素 长沙学院 陈建荣 基础药理学 一、受体的基本概念  受体（receptor ）是存在于细胞膜、细胞质或细 胞核上的大分子化合物，能与特异性配体结合并 产生效应。  与受体结合的特异性物质称为配体或配基（ligand ）  受体上能与配体相结合的活性基团，称为受点或位点。  受体为蛋白质、核酸、脂质等  配体为药物、递质、激素、内源活性物质等 长沙学院 陈建荣 基础药理学 二、受体特性  饱和性  特异性  可逆性  高亲和力  结构专一性  立体选择性  区域分布性  亚细胞或分子特征  配体结合试验资料与药理活性的相关性  生物体内存在内源性配体 长沙学院 陈建荣 基础药理学 1．饱和性  每一个细胞或每一定量组织内，受体 的数量是有限的。当配体达到某一浓 度时，最大结合值不再随配体浓度增 加而加大。  一个药物和一个内源性物质或两个药 物作用于同一受体，就会存在竞争。 长沙学院 陈建荣 基础药理学 2 ．特异性  一种特定受体只与它的特定配体结合， 产生特定的生理效应，而不被其他生 理信号干扰。 长沙学院 陈建荣 基础药理学 3 ．可逆性  配体与受体的结合是可逆的。从配体- 受体结合物中解离出的配体仍为原来 的形式，且配体与受体的结合可被其 他特异性配体置换。 长沙学院 陈建荣 基础药理学 4 ．高亲和力  受体对其配体的高亲和力应相当于内 源性配体的生理浓度。 长沙学院 陈建荣 基础药理学 5 ．结构专一性  受体对其配体具有高度识别能力，只 与其结构相适应的配体结合。 长沙学院 陈建荣 基础药理学 6．立体选择性  受体与配体的结合对双方均有严格的 构象要求。同一化合物的不同光学异 构体与受体的亲和力相差很大。  手性结构对受体有选择性的。 长沙学院 陈建荣 基础药理学 7 ．区域分布性  不同组织或同一组织的不同区域，受 体密度不同。 长沙学院 陈建荣 基础药理学 8 ．亚细胞或分子特征  同类受体不同亚型的分子质量、亚细 胞结构或分子各有特性。 长沙学院 陈建荣 基础药理学 9 ．配体结合试验资料与药理活性的相关性  受体与药物结合的强度与产生生物效 应的药效轻度相关。 长沙学院 陈建荣 基础药理学 10．生物体内存在内源性配体  如内源性递质、激素、自身活性物质 或化学结构特异性物质。 长沙学院 陈建荣 基础药理学 三、受体学说  （一）占领学说  1．亲和力  2 ．内在活性  （二）速率学说  （三）变构学说 长沙学院 陈建荣 基础药理学