奈拉滨的合成.pdf

SooPAT 奈拉滨的合成 申请号：201110154370.7 申请日：2008-01-28 申请(专利权)人江苏正大天晴药业股份有限公司 地址 222006 江苏省连云港市新浦区巨龙北路8号 发明(设计)人顾群 孙学伟 徐春霞 主分类号 C07H19/19(2006.01)I 分类号 C07H19/19(2006.01)I C07H19/167(2006.01)I 公开(公告)号102250178A 公开(公告)日2011-11-23 专利代理机构 代理人 注：本页蓝色字体部分可点击查询相关专利 (19)中华人民共和国国家知识产权局 *CN102250178A* (12)发明专利申请 (10)申请公布号 CN 102250178 A (43)申请公布 日 2011.11.23 (21)申请号 201110154370.7 (22)申请 日 2008.01.28 (66)本国优先权数据 200710119140.0 2007.07.17 CN (62)分案原申请数据 200810009146.7 2008.01.28 (71)申请人 江苏正大天晴药业股份有限公司 地址 222006 江苏省连云港市新浦区巨龙北 路8 号 (72)发明人 顾群 孙学伟 徐春霞 (51) Int.C l. C07H 19/19 (2006.01) C07H 1/06 (2006.01) C07H 19/167 (2006.01) 权利要求书 3 页 说明书 13 页 附图 3 页 (54) 发明名称 奈拉滨的合成 (57) 摘要 本发明公开了一种核苷类化合物的制备及精 制方法，具体地说本发明公开了一种奈拉滨的制 备方法以及对奈拉滨的精制处理，该制备方法对 设备要求不高，合成步骤较短，操作较简单；整个 合成路线收率较高，制备成本较低，是一种经济可 行、适合工业化生产的制备方法。此外，本发明还 公开了合成奈拉滨的中间体。 A 8 7 1 0 5 2 2 0 1 N C CN 102250178 A 权 利 要 求 书 1/3 页 1. 奈拉滨的结晶，在X- 射线粉末衍射分析中，在晶格距d 值约为8.9996、8.4665、 5.4137、4.3838、4.1992、3.7667、3.4556、3.3682、3.2384、3.0702 处有峰，其差示扫描量热 分析在升温速率10℃/min 的条件下，峰值温度为202℃。 2. 权利要求 1 所述的奈拉滨的结晶，在X- 射线粉末衍射分析中，在晶格距d 值约 为 13.3409、8.9996、8.4665、7.8517、6.5924、5.7564、5.4137、4.4713、4.3838、4.1992、 4.1183、3.7667、3.5957、3.5201、3.4556、3.3682、3.2384、3.0702、3.0016 处有峰。 3. 权利要求1 或2 所述的奈拉滨结晶的制备方法，其包括：奈拉滨加入甲醇混合加热 至回流，溶解后趁热过滤，滤液浓缩，搅拌下加入乙醇或乙醚，放置冷却析晶，过滤，用无水 乙醇洗涤，干燥，得到奈拉滨结晶。 4. 一种奈拉滨的结晶组