职业药师药理学7.pdf

药理学 2013执业药师 环球网校 李老师 六、人工合成抗菌药 人工合成抗菌药分类及代表药 诺氟沙星、环丙沙星、左氧氟沙星、 喹诺酮类 司帕沙星、加替沙星 磺胺异恶唑、磺胺嘧啶 磺胺类 甲氧苄啶 其他合成类 （一）喹诺酮类 1、喹诺酮类抗菌作用 ①广谱杀菌：对G+\G-都有抗菌活性，以G-菌作 用最强； ②抗菌机制：通过抑制DNA回旋酶及拓扑异构酶， 抑制细菌DNA合成导致其死亡 2、 喹诺酮类临床应用 ①环丙沙星、加替沙星、氧氟沙星与 β 泌尿生殖道 -内酰类同为首选药；②环丙沙星是绿 感染 脓杆菌尿道炎首选 呼吸系统感 左氧氟沙星、加替沙星和万古霉素合用 染 首选治疗青霉素耐药的肺炎链球菌感染 肠道感染 氟喹诺酮类及头孢曲松 与伤寒 环丙沙星、加替沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星可供静脉注射给药 3、喹诺酮类不良反应 （1）消化道反应：环丙沙星 （2）神经系统反应： ①短暂性视力损害：诺氟沙星＞司氟沙星＞环丙沙星 ＞氧氟沙星＞左氧氟沙星 ②痉挛和癫痫：诺氟沙星、环丙沙星 （3）变态反应： （4）光过敏反应和光毒性反应：依诺沙星＞环丙沙星 ＞诺氟沙星＞氧氟沙星＞左氧佛沙星 （5）肌肉、骨骼系统反应：关节张张、肌腱炎等，不 用于儿童骨骼生长期，诺佛沙星、黄丙沙星 （6）肝损害 （7）心脏病患者反应：左氧佛沙星 4、代表药 代表药 抗菌作用 诺氟沙星 ①G+球菌和G-菌所致的肠道、泌尿道感染和淋病；② 对支原体、衣原体、军团菌无效 ①G-杆菌所致的呼吸道、泌尿道、消化道和软组织感 环丙沙星 染；②流行性脑脊髓膜炎、化脓性脑膜炎、前列腺炎 ①广谱抗菌，对结合杆菌、分支杆菌有抗菌作用，对 厌氧菌活性差； 氧氟沙星 ②抗结核二线药； ③泌尿道、呼吸道、胆道、皮肤软组织、耳鼻喉感染 及眼睛感染 代表药 抗菌作用 抗菌谱广、抗菌作用强，葡萄球菌、链球 左氧氟沙星 菌、厌氧菌引起的急慢性感染及难治感染 加替沙星 G+菌和厌氧菌的呼吸道、泌尿生殖感染 （二）磺胺类和甲氧苄啶 分类:  用于全身感染的磺胺药（肠道易吸收） 短效类 (＜10小时)：磺胺异恶唑 中效类(10～24小时)：磺胺嘧啶 长效类 (＞24小时)：磺胺多辛  用于肠道感染的磺胺药（肠道难吸收）： 柳氧磺吡啶  外用磺胺药：磺胺米隆 1、磺胺类 （1）抗菌作用 ①抗菌谱广，对革兰氏阳性菌、革兰氏阴性菌有效； ②沙眼衣原体、放线菌、疟原虫； ③对病毒、立克次体无效； ④磺胺甲嗯唑对伤寒杆菌、磺胺米隆和磺胺嘧啶银对绿 脓杆菌有效； （2）抗菌机制：使细菌叶酸合成受阻，影响 核酸的形成，导致细菌死亡 （3）临床应用 ① （口服易吸收的磺胺类）脑膜炎、中耳炎、单纯 性泌尿道感染 ② （口服不吸收柳氮磺吡啶）慢性炎症性肠道疾病； ③ （滴眼磺胺醋酰钠）细菌性结膜炎、沙眼； ④ （外用磺胺米隆、磺胺嘧啶银）局部感染 （4）不良反应 ①泌尿系统损伤：结晶尿、血尿、尿闭等 ②过敏反应：药热、皮疹 ③血液系统反应:抑制骨髓造血，溶血性贫血或再生 障碍性贫血等 （5）代表性药 药物