药化16~18上.pdf

奎尼丁 ◆是抗疟药奎宁的非对映异构体 ◆有两个氮原子，其中奎宁环的叔氮原子碱性 较强 ◆毒性：大量服用可发生蓄积而中毒。 1 盐酸普鲁卡因胺 ★ ◆有酯 ◆代谢产物N-乙酰普鲁卡因胺（有活性）半衰 期长 2 盐酸利多卡因 ★ ★ ◎ ◆酰胺类，是局部麻醉药 ◆代谢主要是N-去乙基产物，生成仲胺和伯胺 的代谢物，有活性，对中枢神经系统的毒副作 用较大。 3 盐酸美西律 ★ ◆氨基醚，醚键代替酰胺键抗心律失常、局麻 双重作用 ◆不能和碱性药合用 ◆需监测 4 盐酸普罗帕酮 ★ ★ ◆有酮 ◆代谢产物5-羟基化和N-去丙基产物有活性 ◆有轻度β-受体拮抗作用 5 盐酸胺碘酮 ★ ★ ◆结构与甲状腺素类似 ◆代谢产物氮脱乙基 有活性 6 多非利特 ◆可诱发尖端扭转型室性心动过速。 7 地高辛 ★ ◆用于房颤、阵发性心动过速 ◆不宜和酸、碱类药物配伍（会水解） ◆排泄慢，易于积蓄中毒。 8 去乙酰毛花苷 ◆强心甾和4个糖基组成的苷。 ◆适用于急性心功能不全或慢性心功能不全急 性加重的患者。 9 甲基多巴 ★ ★ ★ ◎ ◆α 受体激动剂，会产生明显的中枢性镇静、 2 精神抑郁等副作用 10 盐酸可乐定 ★ ★ ★ ◎ ◆2，6-二氯苯基 ◆两种互变异构体 ◆ α2受体激动剂 ◆用于吗啡类药品成瘾的戒断治疗 11 莫索尼定 ◆可乐定的苯环被嘧啶环替代得到的衍生物 ◆降压作用强，镇静副作用小。 12 利血平 ★ ★ ◆水溶液PH3.0时，最稳定。 ◆酸、碱下酯易水解，水解产物利舍平酸仍有活性 ◆光和热下，3β-H差向异构化失活 ◆光和氧作用下发生氧化，生成无效的黄绿色荧光产物 ◆作用温和持久，早期轻度高血压 ◆促进胃酸分泌