药化分子式1~8 化疗药.pdf

青霉素G （青霉素钠或青霉素钾） ◆3个手性碳 ◆不耐酸，不能口服 ◆窄谱 ◆过敏源的抗原决定簇：青霉噻唑基，与磷酸盐生成 2，5吡嗪二酮。 ◆半衰期短，排泄快：与丙磺舒合用，可降低其排泄 速度。 （一）氨苄西林 ★ ◎ ◆第一个广谱青霉素，耐酸不耐酶。 （二）阿莫西林 ★ ◎ ◆结构类似氨苄西林，苯环4位酚羟基； ◆耐酸不耐酶 （三）哌拉西林 ★ ◆可抗假单孢菌 ◆不耐酸，注射给药 （四）替莫西林 ◆6位 甲氧基 ◆耐酶。 丙磺舒 ★ ◎ ◆对羧基苯磺酰胺，强酸性，在稀氢氧化钠溶液中 溶解； ◆抑制尿酸盐重吸收； ◆增加青霉素血药浓度，延长其作用时间； ◆可影响利福平、肝素、甲氨蝶呤、磺胺类药物、 口服降糖药的代谢，合用时，使这些药的血药浓度 增高，毒性加大。 半合成头孢菌素类 （词干：头孢） （一）头孢氨苄 ◆3位甲基，明显改善抗菌效力和药代动 力学性质。 （二）头孢羟氨苄 ◆口服吸收好，排泄速度慢，作用时间长。 （三）头孢克洛 ★ ◎ ◆头孢氨苄的3位Cl取代 ◆氯原子亲脂性比甲基强，口服吸收优于 氨苄西林。 （四）头孢呋辛 ★ ◎ ◆3位氨基甲酸酯； ◆口服吸收不好，注射给药。做成头孢呋辛酯可口服。 ◆同类结构中唯一含酯基。 （五）头孢克肟 ◆3位已烯基，7位氨基噻唑 ◆不良反应为肠道功能紊乱，需停药。 （六）头孢曲松 ★ ◎ ◆3位三嗪二酮，7位氨基噻唑 ◆有酸性强的杂环 ◆可以通过脑膜，在脑脊液中达到治疗浓度。 ◆单剂可治疗单纯性淋病。 头孢噻吩钠 ★ ◎ ◆高剂量时可发生惊厥和其他中枢神经系统症 状，肾功能减退患者尤易发生。 （七）头孢哌酮钠 ◆3位硫代甲基四氮唑杂环 （八）硫酸头孢匹罗 ★ ◎ ◆季铵基团，能迅速穿透细菌的细胞壁，增强 与青霉素结合蛋白（PBPs）结合，作用快，抗 菌谱广； ◆季铵，口服不吸收，注射。 克拉维酸钾 ★ ◎ ◆自杀性机制 舒巴坦钠 ◆口服吸收差，与氨苄西林1：2混合 ◆将氨苄西林与舒巴坦形成双酯结构的前体药物， 称为舒他西林。 他唑巴坦 ◆三氮唑 ◆抑酶谱的广度和活性强于克拉维酸和 舒巴坦。 1、亚胺培南 ◆和西司他丁组成 “泰能” 2、美罗培南 ◆不被肾肽酶分解 氨曲南 ★ ◎ ◆磺酸基 ◆抗菌谱类似氨基糖苷类，替代氨基糖苷， 或合用减少其用量。 红霉素 ◆同类中唯一不耐酸，不能口服 ◆环上羟基与糖形成苷 ◆对耐药金葡菌有效 琥乙红霉素 ★ ◆丁二酸单酯，有双酯结构 ◆胃酸中稳定且无苦味 克拉霉素 ★ ◆对红霉素6位羟基甲基化，耐酸 ◆血药浓度高而持久。 罗红霉素 ★ ◆是红霉素9位肟的衍生物，增加对酸稳定性。 ◆口服较好，毒性较低。 ◆在肺组织中浓度高。 阿奇霉素 ◆第一个环内含氮原子的15元大环内酯。 ◆在组织中浓度较高，半衰期长。 阿米卡星 ◆含手性碳，构型为L–(－) 型，活性强 ◆L–( －)型活性＞DL( ±)型＞D－( ＋)型 多西环素 ★ ◆有甲基 ◆与金属鳌合生成不溶性络合物，如钙离子形 成四环素牙，孕妇儿童不宜服 美他环素 ◆有亚甲基 ◆与金属鳌合生成不溶性络合物，如钙 离子形成四环素牙，孕妇儿童不宜服 米诺环素 ◆四环素脱去6位甲基和羟基 ◆口服吸收好，是目前活性最好的四环素类， 具有高效、速效、长效的特点 喹诺酮类 ★ ◎ ◆3位羧基和4位酮基易和金属离