药物化学第十一章激素类药物.pdf

第十一章 激素类药物 第十一章 激素类药物 hormone drugs hormone drugs 人民卫生出版社 人民卫生出版社 第十一章 激素类药物 hormone drugs 1. 第一节 前列腺素类药物 2. 第二节 肽类激素类药物 3. 第三节　甾体激素 简 介 简 介  激素（荷尔蒙）是 内分泌腺或内分泌细胞分泌 的一类高效生物活性物质，它直接进入血液或淋 巴液到达靶部位而起作用。  一种激素只能作用于某一或某些特定的器官或组 织，称为靶器官或靶组织。  在这些器官或组织中存在着接受激素信息的蛋白 质，即激素受体。  激素通过与受体结合而产生生理作用。  激素具有调节机体的新陈代谢、生长发育、 神经信号传导、生殖等重要生命活动的作用。  激素的活性非常高，一些激素在血液中的浓 -10 度仅为10 mol/L，就能检测出较为明显的生 理活性。在体内通过酶的作用而代谢失活。  只有结构、作用、合成和代谢的研究非常清 楚，性质相对稳定，有治疗价值且能工业生 产的激素，才能作为药用。 激素的影响 过多：巨人症 生长激素 过少：侏儒症 过多：心悸、多汗 甲状腺素 过少：肥胖、嗜睡 过多：低血糖 胰岛素 过少：糖尿病 激素类药物分类 按照药理作用类型可分为两大类： 拟激素药（激动剂） 抗激素药（拮抗剂，酶抑制剂） 按照结构可分为： 前列腺素类；终止妊娠和催产； 治疗胃溃疡；抗血栓药。  肽类激素类：胰岛素、降钙素  甾体激素类：雌激素、雄激素、孕激素、 皮质激素 第一节 前列腺素类药物 第一节 前列腺素类药物 prostaglandin drugs prostaglandin drugs 第一节 前列腺素类药物 prostaglandin drugs  前列腺素（prostaglandins，PGs ）是一类含20个碳原 子，具有五元脂环，带有两个侧链（上侧链七个碳原 子、下侧链八个碳原子）的一元脂肪酸。  根据分子中五元脂环上取代基（主要是羟基及氧）的 不同，将PG分为A 、B、C、D、E、F等六种类型，用 PGA、PGB、…、PGE、PGF表示；  而分子中侧链的双键数，则标在E或F等的右下角，例 如PGE或PGF上侧链和下侧链分别有一个双键，则称 为PGE2或PGF2 ；再根据五元脂环上9位的立体情况， 在命名时于数字之后再加上、。 常见的前列腺素类化合物  20世纪30年代中期，Goldblatt发现人体精液中含有一 种可引起平滑肌及血管收缩的物质。随后，Von Euler 证明此物质是脂溶性化合物。195 年Bergstrom