药用高分子材料_第一章-xcl.pdf

药用高分子材料 徐彩丽 电话 药用高分子材料 （polymers for pharmaceuticals ） 指具有生物相容性、经过安全评价且应用于药 物制剂的一类高分子辅料。 药用高分子材料学（pharmaceutical polymer material science ） 研究药用高分子材料的结构、理化性质、工 艺性能及用途的理论和应用的学科。 历史沿革： 药物制剂领域中，高分子的应用具有久远的历史。 第一阶段： 人类的远古时代至1930年。 第二阶段： 20世纪30年代：高分子概念被承认，聚维酮合成成功，并 广泛应用于药剂工业。 第三阶段： 20世纪50年代至今：高分子材料广泛应用于现代药物传递 系统。 第一阶段： 人类的远古时代至1930年。 人类的远古时代，在谋求生存和与疾病斗 争的过程中，广泛地利用天然的动植物来源 的高分子材料，如阿胶的生产原料驴皮就是 天然高分子材料。明朝大医药家李时珍在 《本草纲目》 中说：“阿胶，本经上品,弘 景曰:‘ 出东阿,故名阿胶’”。东阿县做为 阿胶发祥地，利用天然高分子生产阿胶已有 两千多年的悠久历史。 胶原蛋白的结构与特性 胶原蛋白的结 构类似绳索，由 无数根胶原纤维 束所组合而成。 胶原蛋白最基本 胶原蛋白水解图 的单位为原胶原， 是由三条多肽链 明胶的制备过程就是三螺旋结 所组成的，而此 构水解的过程。 三条多肽链则以 链间的氢键紧密 此外，淀粉、多糖、蛋白质、胶 质和粘液汁等天然的高分子材料在 地结合在一起， 传统的药剂中是不可缺少的粘合剂、 形成稳定的三股 赋形剂、乳化剂、助悬剂，在我国 螺旋结构。 古代的医药典籍中己屡见不鲜。 第二阶段： 20世纪30年代 1920年德国人 史道丁格(Standinger)发 表了划时代的文献“论聚合”。他提出了 “高分子”、“长链大分子”的概念。史 道丁格学说在1932年法拉第学会上得到公 认。他预言 了一些含有某些官能团的有机 物可以通过官能团间的反应而聚合，比如 聚苯乙烯、聚甲醛等，后来都得到了证实。 为了表彰他的杰出贡献，1953年72 岁的他 登上了诺贝尔化学奖 的领奖台。史道丁格 是高分子科学的奠基人。 1930年高分子概念被承认后，合成的高分子材 料大量涌现，它在药剂工业方面的应用日益广泛， 显示了高分子材料的重要性。 聚维酮(聚乙烯吡咯烷酮，PVP ，Povidonl) 20世纪30年代聚维酮合成成功，1939年取 得专利,聚维酮可提高血浆胶体渗透压，增加 血容量，它在医药品中可作为血浆代用品使 用，用于外伤性出血及其他原因引起的血容 量减少。 聚维酮在医药上有广泛的应用，可作为粘合剂，助流剂，润 滑剂，助溶剂，分散剂，酶及热敏药物的稳定剂。聚维酮还可 与碘合成PVP-I 消毒杀菌剂。PVP在医药上还可用作低温保存剂。 采用PVP产品作辅料的药物已有上百种。 聚维酮在药学领域中的应用 剂型 含 PVP 成分 PVP 含量( % ) 主要作用 片剂 PVP-K30 0.5 ～5 黏合、增溶、赋形 颗粒 PVP-K30