利用Pummerer反应合成2-(2,6-二卤苯基)-3-(4,5,6-三甲基-2-嘧啶基)-5-酯酰氧基-1,3-噻唑烷-4-酮衍生物.pdfVIP

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2017-10-09 发布于北京
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利用Pummerer反应合成2-(2,6-二卤苯基)-3-(4,5,6-三甲基-2-嘧啶基)-5-酯酰氧基-1,3-噻唑烷-4-酮衍生物.pdf

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2011年第3l卷有机化学第2期，249～255 ChineseJ伽加al oforganicCheiTlis垃y No．2，249～255 ·研究简报· 基)一5一酯酰氧基一1，3一噻唑烷4-酮衍生物陈华牛郭在红殷庆梅李小六木 (河北大学化学与环境科学学院河北省化学生物学重点实验室保定071002) 摘要利用Pll删删反应，以有机酸为反应原料、溶剂和催化剂，简便、高效地合成了一系列2啦，6一二卤苯基)-3．(4，5，6．构型为噻唑烷4酮环c．5与c．2位取代基处于反式构型，顺反异构体比例通过1HNMR确定．化合物7a和8a具有中等强度的抗HIV．RT活性．关键词噻唑烷．4．酮；抗HⅣ活性；P啪m溯反应 of Synthesis 4一OxOthiazo¨din-5一yI PummererReactiOn Carboxylatesby Chen，Hua奉 “，Xiaoliu· Guo，ZaihongYin，Qin印：lei EHvir0期帆强tQl Sci荫ce，晖秽kbor口lory可ChemicdlBiolo秽西HebeiProvince，college《Ch绷ts的atld Hebei l Univers毋，B∞幽曙07ooD AbstractAseriesofnoVel and PummererreactioniIl carboxyla：ces(7a～798a～89)weresynthesizedby nle acidasthe and re- f．a_t1)r solV锄t．X—I．ay ing co玎e印伽ding re{冯ent，catalyst c拶staJographicalanalysis that 7and8 thef|avored andC．2atthi． vealedcompoundspossessed configllr习ltion：f，．口，坫orientationonC一5 theratiosoff7留，堪toc括isomersin 7and8weredete力nined1HNMR azolidin．4．0ne，and compoundS by 7aaIld8ashowedamoderateHⅣ．RT spectroscopy．Compounds illllibitoryactivity． reaction Keywordst量1iazolidin-4一one；柚ti—HⅣ一RTactivi姚P11mmerer 近年来，2，3．二芳基．1，