药物效应动力学pharmcodynamics.ppt

药物作用：指药物与机体细胞间，通过分子相互作用的初始作用。 药理效应：指药物作用所致的机体细胞和器官功能的改变。 药物作用的性质取决于药物的化学结构: 构效关系 structure-activity relationship。 一、药物基本作用 二、作用类型 局部作用—未进入血液循环 局部麻醉 吸收作用—进入血液循环 心脏抑制 直接作用--- 增强心肌收缩力 间接作用---继发于直接作用 利尿、消肿 选 择 作 用----- 与治疗目的无关作用 少，不良反应相对少 普遍细胞作用----- 选择性低，不良反应相 对较多 选择性低的优点：广谱抗菌 、抗寄生虫 防治作用：指在临床应用药物时，既可以产生符 合用药目的的作用。 预防作用: 治疗作用: 不良反应：出现的一些不符合用药目的的甚至给病 人带来痛苦的反应。 三、不良反应 (一)副作用：指在治疗量时出现的与治疗目的无关的作用。 (二)毒性作用：由于剂量过大或时间过长所致引起机体生理生化机能和结构的病理性改变。 急性毒性------ 立即发生 慢性毒性------ 蓄积作用 三致反应 (三) 变态反应： 一类免疫反应；与用药剂量无关，且不易预知。有些药物应做过敏皮肤试验，如青霉素。 (四) 特异质反应（基因缺陷反应）： 指由于遗传缺陷导致对某些药物反应特别敏感，反应严重度与剂量成正比，如机体葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏者，伯氨喹啉可引起急性溶血、高铁血红蛋白症。 (五) 后遗效应：指停药后血药浓度降至阈浓度以 下时残存的生物效应。 短效应------ 巴比妥类催眠药的宿醉现象 长效应------ 氨基甙类抗菌素引起的永久 性耳聋后遗症 ( 六) 继发性反应：是药物治疗作用所产生的不良后果，又称治疗矛盾，如广谱抗菌素引起的二重感染。 (七) 药物的依赖性： 1、 躯体依赖性（成瘾性）： 精神和躯体方面对药物的依赖性，造成机体适应状态的欣快感，中断用药将产生强烈 的戒断症状，如吗啡等镇痛药。 2、精神依赖性（习惯性）： 愉悦满足感，有用药的强烈愿望，停药后会造成极大的精神负担 药物性疾病（drug-induced disease)： 指用药不当所引起的损伤性、危害性较大，又不易恢复的慢性毒性反应，与副作用和急性毒性不同。如 糖皮质激素---类肾上腺皮质功能亢进 吩 噻 嗪 类----帕金森氏综合症 剂量—效应关系：药理效应与剂量在一定范围成比例。常用“浓度—效应关系” 效能：药物所能产生的最大效应。反映内在活性(Emax)。---纵坐标 效价强度：药物达到一定效应时所需的剂量。反映亲和力(ED50)；---横坐标 从量效曲线可看出：半数有效量ED50、半数致死量LD50。 反映药物安全性参数： 治疗指数 TI=LD50/ED50 愈大愈安全 ① 渗透压改变 ——甘露醇（脑水肿） ② 脂溶性 —— 麻醉乙醚 ③ 影响pH ——抗酸药中和胃酸 碱化或酸化尿液 ④ 络合作用 —— 二巯基丙醇能络合类金属砷 用于砷中毒 ① 参与或干扰细胞代谢——补充疗法或抗代谢药：胰岛素、5-氟尿嘧啶。 ② 影响体内活性物质—— 阿司匹林抑制前列腺素的合成 ③ 对酶的影响——新斯的明、噢美拉唑 ④ 作用于细胞膜离子通道——钙通道拮抗剂 ⑤ 作用于受体 1）受体概念与分类：存在于细胞膜上或细胞浆或细胞核内能与特定物质结合并传递信息引起特定生物效应的大分子蛋白质。