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水-乙醇介质对药物从聚氧化乙烯缓释骨架片中释放的影响-Colorcon
水‐乙醇介质对药物从聚氧化乙烯缓释骨架片
中释放的影响 同行评审
Dasha Palmer, Marina Levina, Thomas P. Farrell 和 Ali R. Rajabi-Siahboomi
亲水骨架广泛用于缓释(ER)给药,聚氧化乙烯(PEO)最近已被研究用作骨架形成聚合物。摄入酒精饮料可能会改变
缓释制剂的释放特性,造成剂量突释,危及患者的安全。 FDA 建议,缓释药物产品在开发过程要经过测试,保证
剂型在水-乙醇介质中稳定释放。本文作者通过水溶性不同的两种模型API ,研究水-乙醇介质对药物的水合作用,
以及药物从聚氧化乙烯缓释骨架释放的影响。在乙醇-水溶液中,两种配方都未出现骨架失败问题。此外,由三种
粘度等级聚合物制成的纯聚氧化乙烯压片,在水-乙醇介质中均匀溶胀。
Marina Levina 博士,*卡乐康产品开发部高级经理,英国达特福 引用:引用此文时,请用“D. Palmer et al.,
德。mlevina@, +44 (1) 322-627321。 “The Influence of Hydro-Alcoholic Media
on Drug Release From Polyethylene Oxide
Dasha Palmer 是卡乐康产品开发科学家,Thomas P. Farrell Extended-Release Matrix Tablets,”
博士是卡乐康产品开发部门主任,Ali R. Rajabi- Siahboomi
Pharmaceutical Technology, 35 (7) pages
博士是卡乐康科学事务部的主任。
50-58 (2011)” 。
提交日期:2011 年 2 月 17 日。接收日期:2011 年 4 月 5 日。
亲水性骨架是口服缓释(ER)给药技术广泛使用的一种策略。控速载体选用的聚合物一般为羟丙甲纤维素(HPMC) (1) 。
除了羟丙甲纤维素,聚氧化乙烯(PEO)也被用作骨架形成聚合物(2,3) 。这些辅料都是无毒的,由于分子量范围大,其
水合与溶胀不受 pH 值影响,具有良好的可压缩性和润滑性,功能多样化。聚氧化乙烯聚合物得到了全球法规监管
机构的认可,可以在不同溶解度和剂量条件下用于调节药物的释放(1-13) 。
™ ™
聚氧化乙烯聚合物为白色、可以自由流动的亲水性粉末,商品名为保益乐 (POLYOX )水溶性树脂(WSRs),分子
量范围从 100000Da 到 7000 000Da(14)。表 1 为可用于缓释亲水性骨架的各种等级的保益乐产品。
聚氧化乙烯遇水迅速水合溶胀,在片剂周围形成凝胶屏障层(15) 。通常,药物经过片剂表面溶胀的凝胶或凝胶溶蚀进
行扩散,控制药物从聚氧化乙烯骨架的释放(9, 16) 。而润湿、溶胀和溶蚀的速度由聚合物分子量和骨架中的其它成分
控制(17) 。
聚合物快速水化并形成均一的凝胶是亲水性骨架系统性能的关键(18) 。同样至关重要的是,要考虑溶解片剂的介质类
型,因为其可能会影响聚合物水化和凝胶的形成。
人类饮用酒精饮料已有上千年的历史,英国国民健康服务调查表明,73%的男性和 57%的妇女(16 岁及以上)每周至
少有一天饮用酒精饮料(19) 。另一份美国的统计报告显示,约50%的美国人经常饮用酒精饮料(20) 。
酒精饮料可以显著加快缓释口服制剂中药物的释放,这种潜在的影响已经引起了一些研究人员的担忧(21) 。众所周知,
酒精会影响药物的吸收、代谢和排泄,从而有可能导致不良副作用(22) 。毒性通常是由急性饮酒造成的,而非长期饮
酒,但两种情况都会影响随同服用药物的毒代动力学(23) 。
缓释配方旨在每天一次或两次给药,与传统配方相比,设计的剂量更高。因此,务必要严格控制延缓释放的性能,
以避免药物出现突释。
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