中医药大学药理学第 八 篇 胆碱受体阻断药(I)-M胆碱受体阻断药.ppt

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药理学 第一节 阿托品和阿托品类生物碱 阿托品可在体内迅速消除,其t1/2为2~4h。阿托品用药后,其对副交感神经功能的拮抗作用可维持约3~4h,但对眼(虹膜和睫状肌)的作用可持续72h或更久。 在某些种属动物,如最明显为家兔,其体内具有阿托品酯酶,可迅速代谢阿托品而不中毒。 阿托品 Atropine 第一节 阿托品和阿托品类生物碱 第一节 阿托品和阿托品类生物碱 [作用] [用途] [不良反应] 1、抑制腺体分泌 山莨菪碱又称654, 其人工合成品称为654-2。 如果条件许可排尿,则冲动传出,引起逼尿肌收缩、内括约肌松弛,尿液进入后尿道,并 刺激后尿道的感受器,进一步加强其活动,并反射性地使如果条件许可排尿,则冲动传出,引起逼尿肌收缩、内括约肌松弛,尿液进入后尿道,并 刺激后尿道的感受器,进一步加强其活动,并反射性地使外括约肌开放,尿液就在强大的 膀胱内压下被排出。尿液对尿道的刺激还可进一步使排尿反射活动一再加强,直至排完为止 * * 第 八 章 胆碱受体阻断药(I) -M胆碱受体阻断药  Cholinoceptor Blocking Drugs 阿托品和阿托品类生物碱 -代表药物:阿托品 药理作用及作用机制 临床应用 不良反应及中毒 禁忌证 -其他药物:山莨菪碱、东莨菪碱 内容提要 内容提要 2.颠茄生物碱的合成、半合成代用品 -合成扩瞳药: 后马托品、托吡卡胺、环喷托酯 -合成解痉药: 季铵类解痉药 异丙托溴铵、溴丙胺太林、格隆溴铵 叔铵类解痉药 盐酸双环维林、盐酸黄酮哌酯、氯化奥昔布宁、贝那替秦 -选择性M受体阻断药: 哌仑西平、Tripitamine、达非那新 教学基本要求 掌握: 阿托品的药理作用、作用机制、临床应用及 不良反应。 熟悉: 1.东茛菪碱、山茛菪碱的作用特点和临床应用; 2.阿托品合成代用品的分类。 了解: 溴丙胺太林、贝那替秦、哌仑西平的作用特点。 颠茄 曼陀罗 莨菪 第一节 阿托品和阿托品类生物碱 【体内过程】 天然生物碱和大多数叔胺类M胆碱受体阻断药易由肠道吸收,并可透过眼结膜。季铵类M胆碱受体阻断药肠道吸收差。 阿托品及其他叔胺类M胆碱受体阻断药吸收后可广泛分布于全身组织,中枢神经系统可达较高的药物浓度,尤其是东莨菪碱可迅速、完全地进入中枢神经系统。而季铵类药物较难进入脑内,其中枢作用较弱。 第一节 阿托品和阿托品类生物碱 【药理作用机制】 选择性M受体阻断(但对M受体亚型选择性低), 大剂量对NN受体也有阻断作用。 第一节 阿托品和阿托品类生物碱 【药理作用】 阿托品的作用广泛,各器官对阿托品的敏感性不一样,从高到低依次为: 腺体分泌减少—瞳孔开大和调节麻痹—心率增快—膀胱和胃肠道平滑肌的兴奋性下降—中枢作用 严重盗汗流涎症 口干 乏汗、皮肤干燥 唾液腺 汗腺 泪腺 呼吸道腺体 胃腺 全身麻醉前给药 强 弱 第一节 阿托品和阿托品类生物碱 [作用] [用途] [不良反应] 2、眼(局部滴眼或全身给药均出现) 扩瞳 升眼内压 调节麻痹 虹膜睫状体炎 检查眼底 验光配镜(限于儿童) 视力模糊 *青光眼禁用 第一节 阿托品和阿托品类生物碱 [作用] [用途] [不良反应] 3、平滑肌 解痉止痛(胃肠绞痛) 膀胱刺激症 胆、肾绞痛时+哌替定 便秘 小便困难 *禁用于前列腺肥大 胃肠平滑肌 膀胱逼尿肌 胆管、输尿管 呼吸道、子宫 强 弱 阿托品能松弛许多内脏平滑肌,对过度活动及痉挛者,其松弛作用较明显。 (1)治疗剂量(0.4 mg-0.6 mg) HR短暂减慢 (阻断节后纤维M1受体) 较大d→HR↑(阻断窦房结M2受体) (1-2 mg) 第一节 阿托品和阿托品类生物碱 [药理作用] [用途] [不良反应] 4 、心脏 心悸、增加心肌耗氧量、心律失常 (2)房室传导加快 迷走神经过度兴奋缓慢型 心律失常(如窦房阻滞、房室阻滞) 第一节 阿托品和阿托品类生物碱 [作用] [用途] [不良反应] 5、血管与血压 皮肤潮红、温热 感染性休克 *除外伴HR和T 者 较大剂量 扩血管 T? 治疗量 无显著影响 直接扩血管 第一节 阿托品和阿托品类生物碱 [作用] [用途] [不良反应] 6、CNS 兴奋延脑、大脑 多

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