雷贝拉唑钠肠溶胶囊的知识.doc

雷贝拉唑钠肠溶胶囊 【药品名称】 通用名称：雷贝拉唑钠肠溶胶囊 （微丸型） 商品名称：雨田青 英文名称：Rabeprazole Sodium Enteric-coated Capsules 汉语拼音：Leibeilazuona Changrong Jiaonang 【成份】 本品主要成份为雷贝拉唑钠。 化学名称：2-[[[4-（3-甲氧基丙氧基）-3-甲基-2-吡啶基]甲基]亚磺酰基]-1H-苯并咪唑钠。 化学结构式： ? 分子式：C18H20N3NaO3S 分子量：381.43 【性状】 本品为肠溶，。胃溃疡、十二指肠溃疡、反流性食管炎、-艾（Zollinger-Ellison）综合征（胃泌素瘤）。0mg 【用法用量】 通常，成人每日口服1次10mg（1粒），根据病情也可每日口服1次20mg（2粒）。? 雨田青，唯一能打开服用的胶囊。雨田青-雷贝拉唑肠溶胶囊（微丸型），是由一个胃溶胶壳包含一百多粒小丸组成，每粒小丸外有一层肠溶包衣。故雨田青可打开服用，但不可将小丸咀嚼或咬碎。 【不良反应】 据报告，在总病例1244例中，有22例（1.77％）出现了不良反应。此外，据报告有82例（6.59％）的临床检查值出现异常（至获认可时）。 1．严重的不良反应（类似药物） （1）休克：有报告指出，类似药物（奥美拉唑、兰索拉唑）偶会引起过敏反应或休克。因此，当见有异常状况时，应中止用药，并采取适当的措施。 （2）血象：有报告指出，类似药物（奥美拉唑、兰索拉唑）偶会导致全血细胞减少、血小板减少、粒细胞缺乏症、溶血性贫血。此外，有时可见粒细胞减少、贫血，因此当出现此类异常状况时，应中止给药，并采取适当的措施。 2．严重的不良反应（国外病例） 视力障碍：在国外有使用类似药物（奥美拉唑）而引起视力障碍的报告。 （3）其它不良反应 0.1％～5％以下 0.1％以下 过敏症 注1） 皮疹、荨麻疹 瘙痒感 血液 注2） 红细胞减少、白细胞减少、白细胞增多、嗜酸性粒细胞增多、嗜中性粒细胞增多、淋巴细胞减少 肝脏 注3） AST、ALT、ALP、γ-GTP、LDH、总胆红素升高 循环系统 心悸 消化系统 便秘、腹泻、腹胀感 恶心、下腹部痛、消化不良 精神神经系统 注4） 头痛 眩晕、困倦、四肢乏力、感觉迟钝、握力低下、口齿不清、步态蹒跚 其它 浮肿、总胆固醇/中性脂肪/BUN升高、蛋白尿 倦怠感 注 1）：如出现此类症状，应中止用药。 注 2）：用药期间宜定期进行血液学检查。如发现异常时，应采取中止用药等适当措施。 注 3）：用药期间宜定期进行血液生化学检查。如发现异常时，应采取中止用药等适当的措施。 注 4）：有1例肝硬化患者出现四肢乏力、感觉迟钝、握力低下、口齿不清、步态蹒跚的报告。此外据报告，在国外1例有肝性脑病既往史的肝硬化患者出现了精神错乱、识辨力丧失和嗜睡。 【禁忌】 禁用于对雷贝拉唑钠或处方中任何辅料有过敏的患者。 临床症状或处置措施 作用机制或危险因子 地高辛 有时可引起地高辛的血药浓度升高 因胃内pH升高而促进地高辛的吸收 苯妥英 因类似药物（奥美拉唑）有导致代谢或排泄延缓的报告 含氢氧化铝凝胶、氢氧化镁的制酸剂 据报告，与本药单独给予时相比，当与制酸剂同时服用，以及在服用制酸剂1小时后再服用时，本药的平均血浆中浓度曲线下面积分别下降8％和6％ 【药物过量】 尚无药物过量用药经验。 【药理毒理】 药理作用 雷贝拉唑为苯并咪唑类化合物，是第二代质子泵抑制剂，通过特异性地抑制胃壁细胞H+-K+-ATP酶系统而阻断胃酸分泌的最后步骤。该作用呈剂量依赖性，并可使基础胃酸分泌和刺激状态下的胃酸分泌均受抑制。本品对胆碱和组胺H2受体无拮抗作用。 毒理作用 遗传毒性：本品鼠伤寒沙门氏菌回复突变试验（Ames）试验、中国仓鼠卵细胞基因突变试验、小鼠淋巴瘤细胞基因突变试验结果均呈阳性；其去甲基代谢物在试验中也呈阳性；本品体外仓鼠肺细胞染色体畸变试验、小鼠微核试验和体内、体外肝程序外DNA合成（UDS）试验结果均为阴性。 生殖毒性：大鼠静脉给予雷贝拉唑50mg/kg/天（血浆AUC约为患者临床推荐剂量时的13倍）和兔静脉给予本品50mg/kg/天（血浆AUC约为患者临床推荐剂量时的8倍），其生育力和生殖行为未见明显异常，对动物胎仔未见损伤。尚无怀孕妇女给药的充分和严格对照的临床研究，由于动物生殖毒性并不总能预测药物对人体的影响，故怀孕期间仅在确定需要时才能使用本品。 大鼠在妊娠后期和哺乳期经口给予雷贝拉唑400mg/kg/天，可导致动物体重增长减慢。由于许多药物可经乳汁分泌，且可能对哺乳婴儿产生毒副作用，故应考虑药物对母亲的重要性，决定在此期间停止哺乳还是停止用药。 致癌性：采用CD-1小鼠进行了88/