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第40卷第13期 广 州 化 工 Vo1．40 No．13 2012年7月 Guangzhou Chemical Industry July．2012 RESS用于药物微细化的研究进展 冯建岗 (华侨大学化工学院生物工程与技术系，福建 厦门 361021) 摘 要：药物颗粒尺寸对药物生物利用度有很大影响，通过减小颗粒粒径可以提高药物的生物利用度。本文主要介绍了超临 界药物微细化的方法和药物的选择性。超临界流体快速膨胀法(RESS)的原理、过程及必威体育精装版的研究进展。 关键词：超临界流体；超临界快速膨胀法；药物微粒 中图分类号：R91 文献标识码：A 文章编号：1001—9677(2012)13—0003—03 Progress in Preparation of Drug Microparticles by Supercritical Fluid Expansion Depressurizati0n Process FENG Jian—gnlng (Department of Bioengineering and Biotechnology，Huaqiao University，Fujian Xiamen 361021，China) Abstract：The particle sizes of the drug were important for their bioavailability．The bicavailability can be improved by reducing the particle size．The methods and selectivity of the drug using supercritical fluid,~were reviewed．The princi- pie，process and the latest research progress of the rapid expansion of supercritical fluids method(RESS)were introduced too． Key words：supercritical fluids；rapid expansion of supercritical fluids method；drug 113 icroparticles 药物溶解度是影响药物应用的一个重要指标。药物的溶解 9种半经验模型方程做比较。结果表明，一般情况下药物溶质的 度由药物颗粒的性质和比表面积决定。减小药物粒径是提高药 溶解性能符合Sparks方程。其中的9种溶剂符合Gordillo模型。 物的溶解度的一个重要途径 J。药物微细化是制药科学研究和 Ali z H等 应用静态方法研究 西替利嗪在不同压力和不同 工业生产的重要领域 J。很多传统方法被应用于药物微细化， 温度的溶解度。在温度308．15～338．15 K，压力160～400 bar的 但传统方法存在各种缺点 。近年来超临界技术越来越广泛的 条件范围内，摩尔分数溶解度为】．05×10～～4．92×10～。在 应用于药物微细化。 实验条件范围内的溶解数据与模型结果有很好的关联性。Yad— 超临界技术制备药物微细颗粒的方法主要有两类：超临界 ollah Y等 应用静态法研究了2种抗真菌药物酮康唑和克霉 溶液快速膨胀法(RESS)和超临界反溶剂法(SAS)。这两类方 唑，在温度为308～348 K、压力 2～35．5 MPa时，药物的摩尔 法均可以制得亚微米甚至纳米级的超细颗粒。除了两种主要方 分数溶解度为0．2×10～一17．45×10～。实验结果与5种半经 法还有以下：超临界流体过饱和溶液(partic