代谢和排泄的总称.PPT

第三节 药物代谢动力学定量研;Definition体内药物浓;一、房室模型药物的体内过程是随;1.单室模型 药物进入体内;房室模型(compartmen;房室模型;二、细胞膜的结构与药物的转运细;药物的转运：药物跨过生物膜的运;不需要载体无饱和性无竞争性简单;需要载体饱和性竞争性易化扩散顺;需要载体饱和性竞争性主动转运消;Institute of Cl;简单扩散 (Simp;酸性药 (Acidic dru;离子障 ( ion trapp;体液pH对弱酸弱碱类药物被动转;弱碱类药物;pH和pKa决定药物分子解离多;pH和pKa决定药物分子解离多;肠粘膜上皮细胞及其它大多数细胞;Institute of Cl;简单扩散滤 过 主动转运 易;无标题;三、药代动力学的速率过程;体内药物浓度因不断消除而随时间;一、一级消除动力学 ;特点半对数坐标上的时量曲线为直;常规坐标图半对数坐标图;当机体消除功能正常，用药量又未;零级动力学当n=0时，dC/d;时间时间零级一级零级对数浓度一;零级动力学消除的特点：（1）半;当机体消除功能低下或用药量超过;四、药物的吸收 absorp;溶解的药物以被动转运的方式吸收;某些药物口服后，经肠壁或（和）;代谢代谢粪作用部位 检测部位肠;生物利用度(Bioavaila;五、药物的分布定义：药物吸收后;脂溶性 局部 pH 和药物解离;（一）表观分布容积 (Volu;Vd大小取决于：药物理化性质（;Vd意义——推测药物在体内的分;Digoxin：0.5mg ;[DP][PT]KD +[D];可逆性（Reversible ;在吸收过程中，游离型药物与血浆;两种结合率高的药物可能竞争与同;A 药：90%B 药：90%8;保泰松 + 双香豆素 → 出血;2.组织器官的贮积作用 脂溶;（1）血脑屏障(blood-b;血脑屏障 由毛细血管壁和N胶质;延髓催吐化学感受区 ;（2） 胎盘屏障(placen;4.体液pH对药物分布的影响 ;六、药物的消除消除 ;代谢 药物经过代谢后作用;Ⅰ相反应：氧化、还原、水解 ;Institute of Cl;微粒体酶系 催化药物代谢酶系;肝药酶（肝微粒体酶）其中以细胞;药物氧化代谢 (Oxidati;药酶诱导 (Induction;排泄(excretion) ;肾脏（主要） 消化道 肺 （吸;肾脏是主要排泄器官。只有那些经;Institute of Cl;碱化尿液使酸性药物在尿中离子化;药物经肾小球滤过后部分在肾小管;被分泌到胆汁内的药物及其代谢产;肝肠循环经??汁排入肠腔的药物部;Institute of Cl;乳汁排泄：哺乳婴儿可能受累。唾;肺脏是某些挥发性药物的主要排泄;清除率（Cl）器官消除速率： ;器官摄取率（E）：表示血流灌注;器官清除率：某器官在单位时间内;全身清除率（Cls）：全身各器;一室模型：AUC0→∞ =C0;肝清除率（ClH）：表示肝消除;肝内在清除率、肝摄取率、肝清除;肝摄取率、肝清除率与肝血流的关;高摄取率的药物（利多卡因、普奈;消除半衰期（eliminati;同一药物，静脉输注时间不同，停;七、药物的血药浓度-时间关系时;潜伏期：用药开始——发生疗效持;体内药量的时-量（效）关系 ←;八、静脉推注药代动力学分析一 ;体内药物浓度因不断消除而随时间;一级消除动力学 转;特点半对数坐标上的时量曲线为直;常规坐标图半对数坐标图;半衰期由 logCt=log;由 Ct=C0e-kt令 t ;九、静脉输注药代动力学分析一室;1.体内药量-时间函数方程dx;2.血药浓度-时间函数方程Ct;十、效应室药物浓度效应室：药物;ke0是效应室药物消除速率常数