第08课：药二1014~1015.pdf

第14 讲 抗菌药物 （十四） 第十三节 磺胺类抗菌药物及甲氧苄啶 磺胺甲（口恶）唑（SMZ）和磺胺嘧啶。 甲氧苄啶（TMP）——能增强磺胺类的抗菌作用。 复方制剂——复方磺胺甲（口恶）唑片、联磺甲氧苄啶片。 [ 讲义编号NODE70206200101400000101：针对本讲义提问] 一、药理作用与临床评价 （一）作用特点 1.磺胺类——与对氨基苯甲酸（PABA）结构相似，可与PABA 竞争二氢蝶酸合成酶，阻止细菌 二氢蝶酸的合成，使RNA 和DNA 合成受阻，最终抑制细菌生长繁殖。 [ 讲义编号NODE70206200101400000102：针对本讲义提问] 2.甲氧苄啶 作用机制——抑制细菌二氢叶酸还原酶，阻止细菌核酸合成。 单用易耐药。 与磺胺类药合用，双重阻断细菌四氢叶酸合成——显著协同效应。 [ 讲义编号NODE70206200101400000103：针对本讲义提问] 磺胺类药抑制二氢叶酸合成酶。 甲氧苄啶抑制二氢叶酸还原酶。 [ 讲义编号NODE70206200101400000104：针对本讲义提问] 磺胺类药抗菌谱广： + + - - G 球菌、G 杆菌、G 球菌、G 杆菌（包括铜绿假单胞菌） 衣原体、原虫、少数真菌。 对立克次体无效。 磺胺类分两个大类： 1.全身应用： ①短效——磺胺异（口恶）唑、磺胺二甲嘧啶； ②中效——磺胺嘧啶、磺胺甲（口恶）唑； ③长效——磺胺多辛。 [ 讲义编号NODE70206200101400000105：针对本讲义提问] 2.局部应用： A.柳氮磺吡啶——肠道手术前预防感染； B.磺胺米隆和磺胺嘧啶银——大面积烧伤； C.磺胺醋酰——眼科。 [ 讲义编号NODE70206200101400000106：针对本讲义提问] （二）典型不良反应 1.磺胺类药——按可考性重新排序并小结TANG。 ①过敏反应——常见（药疹，渗出性多形性红斑、剥脱性皮炎和大疱表皮松解萎缩性皮炎）； ②肾损伤——结晶尿、血尿和管型尿。 ③肝损伤——新生儿——高胆红素血症和黄疸； ④骨髓抑制——中性粒细胞减少症、血小板减少症、再生障碍性贫血； ⑤缺乏葡萄糖-6-磷酸脱氢酶者——溶血性贫血及血红蛋白尿； ⑥光敏反应、药物热、关节痛及肌痛、发热。 [ 讲义编号NODE70206200101400000107：针对本讲义提问] 【磺胺类不良反应——重要口诀——TANG】 磺胺最爱跟甲氧，双剑合璧作用大。 过敏反应最常见，伤肾喝水碱来加。 抑制骨髓肝中毒，光敏反应别忘啦。2.甲氧苄啶 ①白细胞减少，血小板计数减少——加用叶酸制剂。 ②高铁血红蛋白性贫血。 [ 讲义编号NODE70206200101400000108：针对本讲义提问] （三）禁忌证 ★磺胺类——对磺胺类药过敏者、巨幼红细胞性贫血者、妊娠及哺乳期妇女、小于2 月的婴儿 和重度肝肾功能损害者。 ★甲氧苄啶——对甲氧苄啶过敏者、小于2 个月的婴儿、严重肝肾疾病、白细胞减少、血小板 减少和紫癜症等患者。 （四）药物相互作用 1.磺胺类药 （1）合用碱化尿液药（碳酸氢钠）可增加磺胺类药在碱性尿中溶解度，使排泄增多。 （2）可能干扰青霉素类药的杀菌作用，应避免两类药同时应用。 2.甲氧苄啶——不宜与抗肿瘤药合用——骨髓抑制。 [ 讲义编号NODE70206200101400000109：针对本讲义提问] 二、用药监护 （一）用药前须知过敏反应 （二）用药过程中监护泌尿系统毒性 （1）补充足量水，使成人一日尿量2000ml。 （2）同服碳酸氢钠、枸橼酸钠——碱化尿液。 （3）监测：①血常规；②尿常规；③肝、肾功能。 [ 讲义编号NODE70206200101400000110：针对本讲义提问] 三、主要药品 1.磺胺嘧啶—— 【适应证】 （1）易通过血-脑屏障 ——治疗流行性脑