紫杉醇手性侧链合成及紫杉醇半合成.pdf

　第 13卷第 18期 精细与专用化学品 Vo l13,No18 　2005年 9 月 2 1 日 F ine and Sp ecialty Chem icals ·1 · 专论与综述 紫杉醇手性侧链合成与 紫杉醇半合成 阎家麒 (江苏佩沃特生物基因工程有限公司 , 江苏 常熟 2 15500) 摘 　要 : 介绍抗癌药物紫杉醇的几种合成方法 ,重点阐述紫杉醇手性侧链合成以及应用紫杉醇手性侧链的重 β 要性 。同时论述了国内外紫杉醇半合成的研究进展 ,重点讨论了江苏佩沃特公司研发的对映异构纯的 内酰胺侧 链中间体及其高效的对接路线 。 关键词 : 紫杉醇 ;半合成法 ;手性侧链 ;抗癌药物 Ch ira l Syn thesis of the Taxol S ide Cha in and Sem isyn thesis of Taxol YAN J ia qi (J iangsu P ivert B iogenetic Engineering Co. , L td. , Changshu 2 15500 , Ch ina) Ab stract: The m ethod s for syn the sizing anticarcinogen taxol are introduced. The syn thesis of ch iral side chain of taxol and the sign ificance of app lication of ch iral side chain are de scribed in detail. M eanwh ile, the research p rogre ss on sem i β synthe sis of taxo l at hom e and ab road are narrated, the enantiotrop ic p ure lactam side chain interm ediate develop ed J iang su P ivert Co. , L td. A nd h igh ly effective m ethod for coup ling is discu ssed emphatically. Key word s: taxol; sem isynthetic m ethod; ch iral side chain; anticarcinogen 　　紫杉醇是一种来源于红豆杉属植物的二萜类化 紫杉醇是人类迄今发现的最有效的抗癌药物 , ( ) 合物 , 由 A 、B 、C、D 四元环和一个苯基异丝氨酸侧 1992 年 ,美国食品药品管理局 FDA 批准紫杉醇上 链构成 ,见图 1。1963 年 ,美国科学家 W all和 W an i 市和临床应用 。作为广谱抗癌药物 ,紫杉醇对卵巢 从太平洋红豆杉的树皮中得到这种化合物 〔1 〕,发现 癌 、乳腺癌 、肺癌 、食管癌等具有很好的疗效 ,现已在 其对离体培养的肿瘤细胞 ,包括 L 12 10 和 P288 白 60 多个