药理学第7版整理探究.doc

药理学：研究药物与机体或者病原体相互作用 药效动力学：研究药物对机体的作用和作用机制 药代动力学：机体对药物的处置，包括吸收，分布，代谢，排谢 我国最早的一本药物学著作《神农本草》 ，第一部政府颁布药典《唐本草》 Ⅰ期临床试验：健康志愿者（20一50粒） Ⅱ期临床试验：患者（一般不超过100粒） Ⅲ期临床试验：对照安慰剂（300例以上） Ⅳ期临床度验：临床监视期。 第二章 药物对机体的作用 药物作用的性质：兴奋，抑制 药物作用的方式：局部作用，全身作用 药物作用的选择性：与药物与组织的亲和性有关 药物作用的两重性：治疗作用和不良反应（副作用，毒性反应，变态反应，继发性反应，后地，后遗效应，致畸作用） 受体的特性：特异性，高亲和性，饱和性，亚细胞或分子特性，配体结合试验与药理活性相关性，生物体内存在内源性的配体 激动剂：与受体具有高亲和力，也有高内在活性，能与受体结合产生最大的效应。 部分激动剂：与受体具有高亲和力，但内在活性低。 量效关系 量反应：药理效应强度的高低或多少，可用数字或量的分级表示 质反应：观察药理效应用阴性或阳性表示 治疗指数=半数致死量/半数有效量 安全指数=最小中毒量/最大治疗量 第三章 药物的体内过程 药物的跨膜转运：被动转运（简单扩散，滤过，易化扩散）主动转运、转运膜动 药物的吸收：消化道吸收、注射部位的吸收、呼吸道吸收、皮肤和黏膜吸收。 影响药物吸收的因素：药物的理化性质、首关效应、吸收环境 药物分布的影响因素：与血浆蛋白的结合率、局部器官血流量、组织的亲和力、液体的PH值和理化性质、体内屏障 药物的代谢：第一相反应（氧化、还原、水解）第二相反应（结合反应） 生物利用度：反映的是药物吸收的速度和程度。 表观分布容积：药物在体内分布平衡，体内药量与血药浓度的比值 一级消除动力学：恒定的比例消除 零级消除动力学：单位时间内消除相等量的药物 T1/2 (4——5个达稳态) 清除率： 房室模型：一室和二室 第四章 影响药效的因素 包括机体方面的因素和药物方面的因素 机体方面的因素（年龄、性别、机能状态、病理状态、个体差异、遗传因素、种属差异） 药物方面的因素（剂量、剂型、给药途径、经药时间和次数、药物的相互作用） 第五章 传出神经系统药理概论 交感 自主神经 外周神经（传入和传出）传出 运动神经 ◆Ach的合成和代谢 胆碱（载体A进入突触前神经未梢） 胆碱乙酰化酶 载体B 乙酰辅酶A由线粒体产生 胆碱脂酶 胆碱 动作电位致Ca2+↑,囊泡与前膜融合后释放。 醋酸 ◆NA和合成 酪氨酸（载体A进入突触前神经元） 酪氨酸羟化酶 多巴 多巴脱羧酶 多巴胺 多巴胺? 羟化酶 NA ◆胆碱能神经递质 （Ach） 受体 M型，N型 M1 交感节后和胃壁细胞 →激动引起神经兴奋和胃酸分泌 M2 心肌和平滑肌器官 → 激动引起心肌收缩力和心率下降 M M3 腺体和血管平滑肌细胞 →激动引起平滑肌松弛和腺体分泌 M4 M5 N1 神经节细胞 N N2 骨骼肌细胞 ◆肾上腺素能神经递质：NA 受体 α β α1 激动引起血管收缩 胃肠平滑肌松弛 唾液分泌 肝糖原分解 α α2激动引起神经递质释放抑制 β1 心肌 →激动引起心肌收缩力加强心率加快 β β2 支气管平滑肌和血管平滑肌 →激动引起支气管平滑松弛、血管舒张、肝糖 降解、肌肉颤动 β3 脂肪细胞 激动引起脂肪分解 ◆药物对递质的影响 1影响递质的合成和转化 2 影响递质的转运和贮存 第六章 胆碱受体激动药和作用于胆碱酯酶的药 ◆ M、N 受体激动药 （Ach、氨甲酰胆碱） 药物结构：季铵基团、酯基团 药理作用： M样作用、N样作用 ◆M胆碱受体激动药 毛果芸香碱 药理作用： 眼 缩瞳（瞳孔扩约肌收缩） 降低眼压（虹膜向中心拉紧，前房角间隙扩大） 调节痉挛（睫状肌收缩、晶状体变突、看近物清楚） 腺体 临床应用 青光眼 缩瞳作用 ◆N受体激动药 烟碱 ◆胆碱酯酶抑制剂 易逆性胆碱酯酶抑制剂：新斯的明和毒扁豆碱（可通过中枢） 药理作用：形成复合物氨基甲酰化胆碱酯酶，使ACh↑ 临床应用：重症机无力、手术后腹气胀与尿潴留、阵发性室上性心动过速、肌松药解救、青光眼 禁忌症：支气管哮喘、机械性肠梗阻、尿路梗死 难逆性胆碱酯酶抑制剂：有机磷酸酯类 药理作用：形成磷酰化胆碱酯酶 中毒的表现：M样症状、N样症