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第四章 抗菌药;4.1绪论;4.2磺胺类药物Antimicrobial Sulfonamides;前药Prodrug;4.2.2主要药物和基本结构;4.2.2主要药物和基本结构;4.2.2磺胺药物的作用机制;代谢拮抗原理;4.2.3 磺胺甲噁唑;4.3 喹诺酮类抗菌药Quinolones;生物电子等排体bioisosterism;生物电子等排体bioisosterism;4.3.2 喹诺酮类药物的发展;先导化合物Lead Compound;先导化合物的发现;4.3.2 喹诺酮类药物的发展;4.3.2 喹诺酮类药物的发展;4.3.3 喹诺酮类药物的作用机制;4.3.4 喹诺酮类药物的构效关系;4.3.4 喹诺酮类药物的构效关系;4.3.4 喹诺酮类药物的构效关系;1位环氧取代活性好
5位氨基提高活性
7位哌嗪提高活性,扩大抗菌谱
8位F取代活性提高,但是有光毒性;环丙沙星Ciproflioxacin;左氧氟沙星Levofloxacin;4.3.5 喹诺酮类药物的进展;4.4其它抗菌药;4.4其它抗菌药;4.4其它抗菌药;4.5 抗结核药Tuberculostatics;4.5 抗结核药;4.5.1 ??生素类抗结核药;硫酸链霉素Streptomycin sulfate;1.三元碱,临床使用其硫酸盐;碱性中心是活性必须的
2.链霉糖部分羰基容易发生氧化还原反应,还原耳毒性上升,氧化失活
3.链霉糖部分羰基酸性条件下可发生聚合反应,引起过敏
4.可水解为链霉双糖胺和链霉胍,弱碱性条件下链霉糖可重排为麦芽酚;硫酸链霉素Streptomycin sulfate;大环内酰胺类(利福霉素类);利福平Rifampin;4.5.2 合成类抗结核药物;4.5.2.1 异烟肼;药物在体内的代谢;4.5.2.1 异烟肼;4.5.2.1 乙胺丁醇;4.6 抗真菌药;抗真菌药的分类;唑类抗真菌药;唑类抗真菌药;氟康唑;本章重点
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