中药制剂之粉碎、提取.ppt

一、选择： 1、研究药物剂型的配制理论，生产技术、质量控制与合理应用 等内容的综合性技术学科，称为（ ）A、制剂学 B、调剂学 C、药剂学 D、方剂学 2、根据《部颁药品标准》的处方，将原料药物加工制成具有一定规格的制品，称为（ ）A、方剂 B、调剂 C、中药 D、制剂 二、多选： 1、中药药剂学论述的主要内容包括中药药剂的（ ） A、配制理论 B、生产技术 C、药理基础 D、临床应用 E、质量控制 2、研制新药材，选择药物制剂型必须考虑的因素有（ ） A、药物本身的性质 B、医疗、预防和诊断的需要 C、制剂的稳定性及其质量控制 D、生产、服用、携带、运输、贮藏的方便性 E、制剂的生物利用度 三、填空： 1、将原料药加工制成适用于医疗和预防需要的形式，称为 。 2、以中药为原料，按中医药理论组方，应用的成药，称为 。 四、如何选用不同的剂型？ 　　　Chapter 2 粉碎、提取 Section 1 粉 碎 ☆粉 碎：系指借机械力将大块固体物料破碎成适宜程度的碎块或细粉的操作过程。 第一节 粉 碎 ☆以截切作用为主的 粉碎器械：如切片机、 截切机 ☆以研磨作用为主的粉碎器械：如乳 钵、球磨机、流能磨。 ☆以撞击作用为主的粉碎器械：如万能粉碎机、锤击式粉碎机。 Section 2 筛 析 《中国药典》国家标准的R40/3系列 例题 药材成分与疗效及浸提关系 ⑴有效成分(effective component)：指起主要药效的物质，为单体化合物，如小檗碱等。 ⑵有效部位(effective fraction)：指总有效成分，为混合物，在药理和临床上能够代表或部分代表原药材疗效，如人参总皂甙。 ⑶辅助成分：无药效,而能增加或缓和有效成分作用、利于成分浸出或增加药剂稳定性,如鞣质可缓和生物碱的作用。 ⑷无效成分：无药效甚或有害，如淀粉。 ⑸组织物质：构成药材细胞或其他不溶性物质，如纤维素。 浸提的对象 浸提技术与原理 浸提过程 影响浸提的因素 一、浸提过程 浸润、渗透阶段 解吸、溶解过程 解吸作用：由于细胞中各成分间有一定的亲和力，故于溶解前必须克服这种亲和力，才能使各种成分转入溶媒中。 具解吸的溶媒：如乙醇 助解吸：如适量的酸、碱、甘油或表面活性剂，增加有效成分的溶解作用。 溶解阶段：浸提溶媒通过毛细管和细胞间隙进入细胞组织后与经解吸的各种成分接触，使成分转入溶媒中。 扩散过程 扩散阶段：浓度差、渗透压差→浸提动力 Ficks第一扩散公式： dM－扩散物质量；dt－扩散时间；dc/dx－浓度梯度；D－扩散系数 ；F－扩散面积 扩散系数： R为气体常数；T为绝对温度；N为阿伏加德罗常数；γ为扩散分子半径；η为粘度 置换过程 用新鲜溶剂、低浓度浸提液置换高浓度浸提液。 提高浓度梯度，加快浸提速度 （振摇、搅拌及新技术等） 药材的粉碎度 药材粗，表面积小，浸提效率低，太细，浸提杂质多。 药材的性质、浸提溶剂、浸提方法。 水（膨胀）粗粉，乙醇：中等粉， 含粘性物药材，粗粉； 坚硬药材：细粉，疏松药材：粗粉。 浸提溶剂 定义：用于药材浸提的液体。 品种： 水(waters)：最常用浸提溶剂。极性大，溶解范围广，生物可适合性，价格低，来源广。 乙醇（Alcohol）：脂溶性成分一般均能溶解，还能溶解某些水溶性成分。具防腐、延缓酯类水解作用；使用最广泛。 乙醚、石油醚和氯仿：为非极性溶剂，具较强的生理活性、挥发性和易燃性。 浸提辅助剂 定义：提高浸提效果或制品稳定性所加入的物质。 举例： 表面活性剂：加速浸润，增加有效成分溶解度； 酸碱：增加生物碱、有机酸溶解度和稳定性； 甘油：可防止鞣质的沉淀。 浸提方法与工艺、条件的选择 ①浸提方法的选择： 以创造最大浓度梯度为基础：增加药材与溶剂相对运动速度，使置换加快。如渗漉法浸提效率较浸渍法大 新技术、新工艺的应用：微波、超声波等 ②时间：应适当。 达浸出平衡之前：浸出量与时间成正比 达浸出平衡之后：时间长已无意义 时间太长：成分易破坏，杂质浸出也多 ③温度：适当增高 温度升高：扩散系数加大，利于浸提 沸腾状态时：固液两相有较高的相对运动，利于浸提 缺点：有效成分易于破坏，杂质也易浸出 ④压力： 对组织坚硬的药材利于加速浸润过程 对组织内已充满溶剂后及组织疏松、易润湿的药材：影响不显著 三、常用浸提方法 ２．浸渍法(Maceration) 　浸渍法：药材置于溶媒中浸泡一段时间分离出浸渍液。 冷浸法：常温下（１５－２５℃）