第7讲抗胆碱药.ppt

【药理作用】 特点： 1.作用广泛。 2. 不同组织敏感性不同： 最敏感：唾液、支气管腺体、汗腺 中等敏感：脏器平滑肌、心脏 敏感低：胃壁细胞 泮库溴铵 长效非去极化型 肌松药，作用比筒箭毒碱强5倍， 主要用于维持肌松和气管插管。 * [临床应用] 1.松弛咽喉肌，以利于插管。支气管镜、食管镜、气管内插管检查。 2.静脉滴注适于较长时间的外科手术，以减少麻醉药用量，保证手术安全。 * [不良反应] 1. 术后肌痛 肌束颤动损伤了肌梭， 2.眼内压升高　　药物使眼外肌短暂收缩，引起眼压升高，故禁用于青光眼、白内障晶体摘除术患者。 3.高血钾　持久去极化，大量Ｋ＋从细胞内释放出来，致血钾升高。禁用于烧伤、偏瘫、脑血管意外及肾功能不全伴高血钾者。 　４.呼吸肌麻痹 过量、给药过快均可致呼吸肌麻痹 5.与氨基糖苷类、多肽类抗生素合用，也易引发呼吸肌麻痹 6.用药期间注意观察血压、心率及呼吸状况 * （二）非除极化型肌松药(竞争型肌松药)  作用机制 本类药物与ACh竞争神经肌接头的N2受体，但不激动受体，阻断ACh对N2 受体的激动作用而使骨骼肌松弛。 * 第7章 抗胆碱药 能与胆碱受体结合，阻断Ach或胆碱受体激动药作用的药物 分类： M受体阻断药 阿托品、山莨菪碱、东莨菪碱 托吡卡胺、溴丙胺太林 N受体阻断药 N1受体阻断药 N2受体阻断药 琥珀胆碱、筒箭毒碱 * 一、阿托品及其生物碱 【来源与化学】 颠茄、曼陀罗、莨菪－莨菪碱 洋金花－东莨菪碱 唐古特莨菪－山莨菪碱 经提取获得稳定的消旋莨菪碱 ---- 阿托品 第一节 M-胆碱受体阻断药 * 颠茄 曼陀罗 莨菪 * 阿托品（atropine） 【体内过程】 口服易吸收，可通过血脑屏障和胎盘屏障，可透过眼结膜，对虹膜和睫状肌作用持续3天以上。吸收后分布于全身组织。 * 【药理作用】 1. 腺体分泌 ：? （阻断M受体 ） 唾液腺、汗腺 ? 泪腺、支气管 ? 胃液 ? 胃酸 ? 出汗 → ↑ 体温 * 2. 眼： （阻断M受体 ） 扩瞳 升高眼内压 调节麻痹 * ↗ ACh 阿托品 （1）扩瞳－ 瞳孔括约肌松弛 * （2）眼内压 ? * 阿托品 睫状肌M受体阻断，松弛，悬韧带拉紧，晶状体变凹，物体成像于视网膜后方，故视近物模糊，视远物清楚。 睫状肌 悬韧带 晶状体 （3）调节麻痹－睫状肌松弛 * 3.平滑肌 松弛（阻断M受体 ） ↓ 蠕动的幅度和频率 （1）过度活动或痉挛状态的平滑肌：明显。 （2）胃肠＞膀胱＞胆道、输尿管＞支气管、子宫 （3）胃肠括约肌痉挛时有松弛作用 * 4. 心脏 （阻断M受体 ） (1) 心率?： (较大剂量1～2mg ，窦房结M2 -R) ，解除迷走神经对心脏的抑制作用而使心率加快，加快程度取决于于迷走神经对心脏控制的张力高低，张力高的青壮年影响较大。但小剂量则可使心率减慢 (2) 房室传导?：拮抗迷走神经过度兴奋所致的窦房及房室结传导阻滞。 * 5. 血管与血压（与阻断M受体无关 ） (1) 血管：大剂量，解除小血管痉挛作用明显，改善微循环，?重要脏器血液灌注，迅速缓解组织缺氧。 皮肤血管扩张作用明显→ 潮红、温热 (2) 血压：影响较小。 * 6.中枢作用(血脑屏障) 兴奋 → 抑制→ 循环和呼吸衰竭 正常剂量影响不明显 较大剂量 1~2mg：兴奋延脑呼吸中枢和大脑皮层。 对抗有机磷中毒所致的呼吸抑制。 中毒剂量10mg以上：烦躁不安，多言，幻觉，运动失调，惊厥等。 * 【临床应用】 1. 解除平滑肌痉挛: 胃肠绞痛、膀胱刺激症状（尿频、尿急）较好 胆和肾绞痛（与 哌替啶合用） 较差 2. 抑制腺体分泌: 麻醉前给药、严重盗汗及流涎症 3. 眼科： (1) 虹膜睫状体炎 (2)验光、检查眼底： 用于