拟肾上腺素药教材.ppt

第三节 α、β肾上腺素受体激动药 【体内过程】 吸收：口服无效，气雾吸入或注射给药均易吸收。 代谢：外源性和肾上腺髓质分泌的肾上腺素进入血液循环后， 立即通过摄取和酶的降解等机制失活 。 排泄：肾上腺素主要以代谢产物和少量原型经肾排泄。 肾上腺素 【药理作用】 1.对血管的影响 皮肤、黏膜、内脏血管收缩（α1） 骨骼肌血管、冠脉扩张（β2） 2. 升高血压 小剂量：收缩压升高（心脏β1受体兴奋），舒张压不变或稍下降; 大剂量：收缩压和舒张压均升高。 3.兴奋心脏 心脏 心脏耗氧量↑，易引起心律失常 兴奋心脏β1受体 心率↑传导↑收缩力↑心输出量↑ 5.促进代谢 代谢↑，耗氧量↑，肝糖原分解↑，血糖↑等。 4.舒张平滑肌 ①支气管：激动支气管平滑肌的β2受体，支气管平滑肌舒张； ②胃肠道：抑制胃肠道平滑肌，表现为胃松弛； ③ 膀胱：松弛膀胱逼尿肌； 4. 与局麻药配伍 及局部止血 【临床应用】 首选 鼻黏膜及齿龈出血 2. 过敏性休克 1. 心脏骤停 3. 支气管哮喘 【不良反应】 2. 剂量过大，或皮下、肌内注射误入血管，或静 脉注射过快，可致搏动性头痛、心律失常或血 压骤升，有发生脑出血的危险。 1. 一般不良反应有心悸、出汗、烦躁、头痛和血 压升高等，停药后症状消失。 【禁忌证】 本药禁用于器质性心脏病、高血压病、冠状动脉病变、缺血性心脏病、糖尿病、甲状腺功能亢进患者。老年人慎用。由于肾上腺素能松弛子宫平滑肌延长产程，故分娩时不宜使用。 【体内过程】 本药主要通过静脉给药 代谢途径 75% 转化为其他代谢产物 其余作为前体合成去甲肾上腺素 代谢产物或其 原型经肾排出 多 巴 胺 【药理作用】 兴奋α、β、多巴胺受体 α受体 （+） 皮肤黏膜血管收缩； 1. 血管和血压 β受体（+） 肾、肠、脑血管扩张； 收缩压上升、舒张压变化不大、脉压差增大 2. 肾脏 肾小管重吸收Na+ （-） 大剂量时：兴奋肾血管的α受体，肾血管收缩，尿量减少。 肾血流量增加 肾小球滤过率增加 低浓度多巴胺 肾血管扩张 D1受体 （+） 排钠利尿 【临床应用】 1. 各种休克 2. 急性肾衰竭 心源性休克、感染中毒性休克、出血性休克 与利尿药合用 【不良反应】 偶见恶心、呕吐。 剂量过大或滴注过快可出现呼吸困难、心动过速、心律失 常和肾血管收缩引起的肾功能损害等。 【药理作用】 特 点 作用温和而持久； 中枢兴奋作用明显； 性质稳定，可口服； 易产生快速耐受性。 麻 黄 碱 【药理作用】 1. 兴奋中枢 2. 兴奋心脏 3. 收缩血管 4. 升高血压 5. 舒张平滑肌 激动α、β受体;促进NA的释放 6. 收缩骨骼肌 【临床应用】 麻醉所致低血压 鼻塞 支气管哮喘 缓解皮肤黏膜症状 第四节 β肾上腺素受体激动药 【体内过程】 给药方法：口服无效，气雾吸入或注射给药均易吸收。 舌下含服，吸收不规则。代谢以COMT为主，较少被MAO代谢，作用持续时间较去甲肾上腺素、肾上腺素长 异丙肾上腺素 【药理作用】 1．心脏 对心脏β1受体具有强大的激动作用 。 正性肌力 表现为 正性频率 加速传导 【药理作用】 收缩压升高或不变而舒张压略下降，脉压增大。大剂量异丙肾上腺素静脉注射时，可引起血压明显降低。 2．血管和血压 β2受体(+) 舒张血管 β1受体(+) 心脏兴奋 3．平滑肌 有强大的舒张支气管平滑肌作用 4．促进代谢 促进糖原和脂肪的分解 【药理作用】 1．心搏骤停 治疗各种原因造成的心脏骤停。 【临床应用】 异丙肾上腺素对停搏的心脏具有起搏作用，使心脏恢复跳动。适用于心室自身节律缓慢，高度房室传导阻滞或窦房结功能衰竭而并发的心搏骤停，由于对心肌自律性影响较小，故较少引起心律失常。可与肾上腺素、去甲肾上腺素配伍用作心室内注射，产生强大起搏作用。 【临床应用】 异丙肾上腺素具有强大的加速传导作用，舌下或静脉滴注可使房室传导阻滞明显改善。用于治疗Ⅱ、Ⅲ度房室传导阻滞。 舌下或喷雾给药，用于支气管哮喘急性发作，起效快，作用强。 3．支气管哮喘急性发作 2．房室传导阻滞 不良反应 常见心悸、头痛，皮肤潮红。 大剂量，可致心肌耗氧量增