第七篇 抗胆碱药.ppt

抗胆碱药分类 M-受体阻断药（M-R Antagonists ,平滑肌解痉药） 阿托品(atropine)类生物碱，阿托品的合成代用品 N1-受体阻断药（神经节阻断药） N2-受体阻断药（骨骼肌松弛药） 阿托品 随剂量的增加可依次出现下列现象： 腺体分泌减少； 瞳孔扩大和调节麻痹； 膀胱和胃肠道平滑肌的兴奋性下降； 心率加快； 中毒剂量则出现中枢作用。 药理作用 抑制腺体分泌 对眼的影响 扩瞳； 眼内压升高； 调节麻痹(cycloplegia) 平滑肌 心脏 血管与血压 中枢神经系统 应用 适用于各种内脏绞痛。 全身麻醉前给药、用于严重的盗汗和流涎症。 眼科应用 用于虹膜睫状体炎 扩瞳，检查眼底 验光配眼镜 治疗缓慢型心律失常 抗休克 用大剂量阿托品舒张外周血管，解除血管痉挛，改善微循环。 解救有机磷酸酯类中毒 抑制腺体分泌 抑制唾液腺--口干； 抑制汗腺--皮肤干； 抑制泪腺，支气管腺分泌； 较大剂量，抑制胃液分泌（但对胃酸浓度影响较小） 对眼的影响 扩瞳； 眼内压升高； 调节麻痹(cycloplegia)： 阻断睫状肌上M-受体，睫状肌松弛而退向外缘，悬韧带拉紧，晶状体处扁平状态，屈光度下降，调节于远视，视近物模糊不清。称调节麻痹。 平滑肌 松弛许多内脏平滑肌，尤其对过度活动或痉挛的内脏平滑肌，松弛作用较显著。 抑制胃肠道平滑肌的强烈痉挛，降低蠕动的幅度和频率，缓解胃肠绞痛。 对膀胱逼尿肌也有解痉作用； 对胆管、输尿管和支气管的解痉作用较弱。 对子宫平滑肌影响较小。 心脏 心率 治疗剂量阿托品（0.5mg）在部分病人可使心率轻度和短暂地减慢（一般每分钟减少4～8次）， 较大剂量（1～2mg）解除迷走神经对心脏的抑制作用，使心率加速。 房室传导 阿托品能拮抗迷走神经过度兴奋所致的传导阻滞和心律失常。 血管与血压 治疗量阿托品对血管与血压无显著影响。 大剂量阿托品可解除小血管痉挛，尤其以皮肤血管扩张为显著，可出现皮肤潮红温热。 扩血管作用与抗M胆碱作用无关，是阿托品直接扩张血管的作用。 中枢神经系统 较大剂量（1～2mg）可兴奋延髓和大脑， 2～5mg时出现焦虑不安、多言、谵妄； 中毒剂量（如10mg以上）常致幻觉、定向障碍、运动失调和惊厥等，也可由兴奋转入抑制，出现昏迷及呼吸麻痹。 用于运动病：用贴剂，不良反应是口干 * HONG YING-BUTCM 第七章 抗胆碱药 第一节┃M胆碱受体阻滞药 常用药物： 阿托品类生物碱(Alkaloids) 阿托品、东莨菪碱、山莨菪碱 阿托品的合成代用品： 合成扩瞳药：后马托品、托吡卡胺 合成解痉药：胃复康、丙胺太林（普鲁本辛） 阿托品（Atropine） 0.5mg ：轻微心率减慢，略有口干及皮肤干燥 1mg ： 口干，心率加速，瞳孔轻度扩大； 2mg ： 心悸，显著口干，瞳孔扩大，有时出现视近物模糊； 5mg ： 上述症状加重，语言不清,烦躁不安,皮肤 干燥发热,小便困难,肠蠕动减少； 10mg以上：上述症状更重，脉速而弱，中枢兴奋现象严重，呼吸加快加深，出现谵安、幻觉、惊厥等。严重中毒时，可由中枢兴奋转入抑制，产生昏迷和呼吸麻痹等。 【不良反应】 【禁忌症】前列腺肥大、青光眼患者禁用。 【中毒解救】 外周症状用M胆碱受体兴奋药毛果芸香碱对抗；中枢症状用毒扁豆碱对抗；呼吸抑制需给予吸氧及人工呼吸。 地西泮：对抗中枢兴奋。 阿托品的最低致死量成人为80-130mg，儿童约为10mg。 阿托品 抑腺解痉治绞痛，兴心扩管抗休克。 散瞳调麻眼压升，农药中毒早足量。 1. 松弛胃肠平滑肌作用较阿托品弱，但选择性较高，毒副作用较小。 2. 扩张血管，改善微循环作用与阿托品相当。 3. 抑制腺体分泌、扩瞳：为阿托品的1/20～1/10。 4. 中枢作用弱。 常用于胃肠绞痛、中毒性休克。 山莨菪碱(654—2)：止痛和扩血管为主 【作用特点】 东莨菪碱(Scopolamine) 【作用特点】 1. 对CNS抑制作用： (1)小剂 量有明显镇静； (2)较大剂量，催眠、麻醉。 2. 防晕止吐作用 3. 抗震颤麻痹作用 对平滑肌及心血管作用较阿托品弱 临床用作中药麻醉，治疗震颤麻痹症，晕动症、 妊娠 及放射病所致的呕吐(预防给药或合用苯海拉明效果好) 二、阿托品类合成代用品 药物 扩瞳作用 调节麻痹作用 硫酸阿托品 30~40分钟达高峰，7~10日消退。 1~3分钟达高峰，7~12日消退。 氢溴酸后马托品 40~60分钟达高峰，1~2日消退。 0.5~1分钟达高峰，1~2日消退。 托吡卡胺 20~40分钟达高峰，1/4日消退。 0.5分钟达高峰，1/