第八章 散剂、颗粒剂与胶囊剂.ppt

第八章 散剂、颗粒剂与胶囊剂  第一节 概述 一.粉碎 借助机械力将大块固体物料破碎成小块或粉末的过程 1 .目的：增加药物的比表面积 提高生物利用度 调节药物粉末的流动性 改善不同药物粉末混合均 匀性 2.原理 机械能 粉碎过程情况处理 ①极性晶体 如Nacl,普通机械粉碎 ②非极性晶体 如樟脑，加液研磨 ③非晶型 如树脂，低温使变脆再粉碎 ④中草药 注意有效成分分布均匀 4 .粉碎的方法与器械 ⑴方法 ①干法 将药物经干燥使水分降低到一定限度（一般应小于5％）后再粉碎 ②湿度 药物中加入适量的水或其他液体再研磨粉碎的方法（即加液研磨法，配研法） 难溶于水的药物可采用“水飞法” ③流能粉碎或微晶结晶法 ⑵器械 ①研钵 瓷制品最常用，玻璃研钵不易吸附药物，易清洗，适于毒、剧、贵重药物，铁及铜制品应注意与药物可能发生反应 ②球磨机 欲粉碎的药物直径以不大于圆球直径的1/4~1/9为宜 圆球在筒内应占圆柱筒容积的30％～35％。 以干法粉碎时，药物的含湿量不超过2％，可得细的粉末。 湿法粉碎时，一般固体药物占30％~60％，水占70％~40％，可获得通过200目筛的粉末。 ③流能磨（fluid energy mills） 系利用高压气流（空气、蒸气或惰性气体）使药物的颗粒之间以及颗粒与室壁之间碰撞而产生强烈的粉碎作用。 适用于抗生素、酶、低熔点或其它对热敏感的药物的粉碎。而且在粉碎的同时就进行了分级。可得到5 ?m以下的微粉。 操作时应注意匀速加料，以免堵塞喷嘴。 二.筛分 借助于筛网将不同粒度大小的药物分离开 冲眼筛 金属板上冲出圆形的筛孔，孔径不易变动，多用于高速旋转粉碎机及药丸的筛选 编织筛 一定机械强度的金属丝或非金属丝 药筛的孔径大小用筛号表示。我国2000年版药典标准筛分1~9号九种规格，筛号越大，筛孔内径越小。标准筛规格见表4-6。 表4-6 我国药典2000年版标准筛规格表  摇动筛 粒度分布的测定或少量剧毒药、刺激性药物的筛分 振荡筛 机械或电磁作用 分离效率高 三.混合 1.机理 ⑴对流混合 ⑵剪切混合 ⑶扩散混合 2.混合的方法与器械 ⑴方法 搅拌 小量药品 研磨 过筛 ⑵器械 ①旋转混合机 ②槽形搅拌混合机 ③双螺旋锥形混合机 第二节 散剂 掌握散剂的特点、质量要求、制备工艺和散剂混合时的注意事宜，了解常用器械与设备 一.定义、特点与作用 散剂（powders）系指一种或多种药物均匀混合制成的粉末状制剂，分为内服散剂和外用散剂两种 特点： 制法简便，剂量可随意调整，运输携带方便，易分散和奏效迅速 适于小儿服用以及不易服用丸、片、胶囊等剂型 不含液体，故相对比较稳定 不适于腐蚀性较强、遇光、湿、热易变质的药物  二.散剂的制备、工艺及影响因素 ㈠粉碎、过筛 除另有规定外，均应通过6号筛，儿科用散剂应通过7号筛 ㈡混合 1.混合的一般原则 “等量递增” “配研法” 剧毒药品、贵重药物或各组分的比例相差悬殊者 2.混合时注意事项 ⑴组分的比例量 毒剧药 应添加一定比例的稀释剂制成稀释散（倍散） 0.01~0.1g 1:10倍散 0.01g以上 1:100或1:1000 稀释剂（惰性物质）：乳糖、淀粉、糊精、蔗糖、糖粉 ⑵组分的堆密度 ⑶混合器械的吸附性 ⑷混合粉末的带电性 ⑸混合时间 ⑹含液体或结晶水的药物 ⑺低共熔 ①共熔后药理作用较单独应用增强者，则宜采用共熔法，如氯霉素与尿素等 ②共熔后药理作用几无变化，且处方中固体组分较多时，可将共熔组分先共熔，再以其他组分吸收混合，使分散均匀 ③处方中如含有挥发油或其他足以溶解共熔组分的液体时，可先将共熔组分溶解，然后，再借喷雾法或一般混合法与其他固体组分混匀 ④共熔后药理作用减弱者，应分别用其他组分（如辅料）稀释，避免出现低共熔现象。 ㈢分剂量 目测法（又称估分法）、重量法和容量法 ㈣ 包装与贮存 1.包装 2.贮存 防潮 三.质量控制 ㈠均匀度检查 1.肉眼检查法 2.含量测定法 ㈡粒度检查 过筛法和光学显微镜法 ㈢干燥失重 ㈣致病菌检查 ㈤装量差异限度检查 四. 举例 第三节 颗粒剂 掌握颗粒剂的定义、特点、分类、制备工艺和质量评价 一、定义、特点与应用 药物与适宜的辅料制成的干燥颗粒状制剂，粒径范围在105~500 ?m的