天然活性产物的研究与开发.ppt

天然活性产物的研究与开发 中山大学生科院 中药与海洋药物实验室 任课老师：许东晖 梅雪婷 参考书目 参考书目 参考书目 第一篇 总论 天然产物的概论 天然产物的生物合成 天然产物的提取分离方法 天然产物生物活性评价基本方法 第一章 概论 生物（植物、动物和菌物等）新陈代谢过程中产生和积累的物质。 生理活性成分并不一定真正代表有效成分 有效成分与无效成分的划分是相对的、发展的 A. 不同类型成分，在不同天然药物中作用不同 B. 原来视为无效成分，可能成为有效成分 C. 过去视为有效成分，被修正、完善 麝香 抗炎成分 麝香酮————多肽 丹参 扩张冠脉 丹参醌————丹参酚酸 D. 加工、代谢等过程，可转化非活性成分为活性成分 迄今临床应用的药用，有三分之一以上源自天然产物。它们直接来自天然产物，或以天然产物的活性成分为先导，进一步发展的衍生物、类似物或全合成物。 高通量筛选系统、组合化学、计算机化学及为完成人体基因图谱而带动的基因药物研究与基因芯片筛选，都推动着新药的研究，但这些都不能代替从天然产物中寻找新的药物。因为，只有从天然产物中，才可找到结构新颖、生物作用独特的生物活性成分以引导新药的研究。 天然药物 natural medicine 中草药 chinese herbal medicine 《本草纲目》，1892种 / 《本草纲目拾遗》，1021种 目前我国药用植物总数，15000余种 中药 Traditional Chinese Medicine 草药 herbal drug 民族药 Ethnic Medicine 蒙药 Mongolia Medicine 藏药 Tibetan Medicine 苗药 Miao drug 生药 Crude drug 天然产物化学 Chemistry of natural products 天然药物化学 Chemistry of natural medicine Medicinal chemistry of natural products 运用现代科学理论与方法研究天然药物中化学成分（以生理活性成分或有效成分为主）。 中药化学 Chemistry of TCM 植物化学 Phytochemistry 探索中药防治疾病的原理 改进药物剂型，提高临床疗效 控制中药及其制剂的质量 开辟药源，开发新药 化学合成或结构改造 大体分为以下五个阶段： 1. 国外古代原始的天然活性产物的发现（～15世纪文艺复兴） 2. 国外近代的药用天然产物的萌芽阶段（15～19世纪） 3. 国外现代的天然活性产物的迅速发展时期（20世纪） 历史上，来源于植物的药物占据很重要的地位，尤其在药物开发早期，植物药举足轻重，其中在1970年以前，几乎所有药物都是来于天然产物及其衍生物。 4. 20世纪末期，组合化学等快速发展，天然药物受到冷落。 5. 进入21世纪，天然药物的研究再次成为国际新宠。 一.国外古代原始的天然活性产物的发现（～15世纪文艺复兴） 最早的记载可追溯到公元前2500元，在美索不达米亚出土的数百页黏土板上已有详细记载上千种植物。凭使用经验，带有巫术、迷信色彩。 古巴比伦人用楔形文字记载了近千种来源于植物的物质，其中部分物质在今天仍用于咳嗽、感冒、寄生虫感染以及炎症的治疗。 古埃及人使用睾丸、卵巢、肝、肾上腺和甲状腺等脏器制剂，各种结石、血、尿等作为药物。 古印度的达凡塔利(Dhanvantari，公元前1000年),所著经书中对麻风、癫痫、结核病均有叙述，记载有治疟疾草药。 一.国外古代原始的天然活性产物的发现（～15世纪文艺复兴） 古希腊的希波克拉底（Hippocrates,公元前460～370）著文集，提倡食物治疗，只有在食疗失败以后才转入药物治疗。脱离巫术和迷信,趋于客观。 罗马军队中的希腊医生狄奥斯库莱底斯（Dioscorides,公元一世纪）编著了较完整的古代药物学，共分5册，详述了约900种药物疗法，在西方一直到15世纪还是标准医药参考书。 古罗马的盖伦（Claudius Galen,129～199）所著的药物学，包括植物540种，动物180种，矿物100种。收集各地的草药，并开设药铺。 古阿拉伯的阿维森纳（Avicena,980