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呼吸系统药物应用
哮喘 概述: 哮喘发作机制 第一节 平喘药药物分类一、支气管扩张药(一)肾上腺受体激动药(二)茶碱类(三)M受体阻断药二、抗炎性平喘药(一)糖皮质激素(二)抗白三烯药物三、抗过敏平喘药(一)色甘酸二钠 常用药物:1.非选择性β受体兴奋药:Adr, 麻黄 碱,异丙肾上腺素 2.选择性β2受体兴奋药:沙丁胺醇 (舒喘灵),克仑特罗 平喘作用机理:(1)激动支气管平滑肌β2受体→激活 腺苷酸环化酶→细胞cAMP↑→支 气管扩张(2)激动肥大细胞β受体→细胞内 cAMP↑→抑制其活性物质释放(3)肾上腺素可激动支气管平滑肌粘 膜血管α受体→粘膜充血水肿↓ 平喘作用机理:(1)抑制磷酸二酯酶ⅣⅢ→cAMP代 谢↓→支气管平滑肌松弛(2)竞争性阻断腺苷受体(3)抑制肥大细胞与嗜酸性粒细胞释 放炎症介质(4)提高膈肌收缩性 (5)其它药理作用 ■中枢兴奋作用:刺激呼吸中枢作 用。氨茶碱咖啡因 ■心血管系统:降低外周阻力,强 心 ■肾:利尿作用 氨茶碱药动学■早晨用药血药峰浓度高■ T1/2变异大:儿童:3.5h 成人:8~9h■某些病理状态T1/2显著延长,CHF, 急性肺水肿,肝硬化 作用特点(1)口服作用持久(2)静滴作用强大(3)与拟肾上腺素合用有协同作用 应用一、支气管哮喘(1)及时给药,用于严重哮喘或持续状 态(2)口服用于轻症或预防二、慢性阻塞性肺病三、中枢性睡眠呼吸暂停综合征 毒性1.生物利用度个体差别大,有效血药浓 度范围窄(10~20 ?g/ml). 超过20 ?g/ml时 ■CNS兴奋:头痛、失眠、不安 ■恶心、呕吐、 ■心脏兴奋:心悸、心动过速2. 40 ?g/mL: 全身或局部痉挛 显著药物相互作用: 五.肥大细胞膜稳定药色甘酸钠(咽泰)作用机理(1)抑制肥大细胞脱颗粒(2)抑制颗粒中组胺与其它物质释放(3)逆转哮喘患者白细胞功能改变 第二节 镇咳药 药物分类:一.中枢性镇咳药 阿片类:可待因,右美沙芬(左甲吗 喃),喷托维林(咳必清),苯丙 哌啉,左丙氧芬,鞣红可待因二.末梢性镇咳药: 薄荷脑 局麻药:苯佐那酯(退嗽露) 应用:(1)呼吸道炎症初期及痰不易咳出的紧迫 性咳嗽,常用复方(2)纠正碱中毒不良反应:(1)大剂量能引起呕吐;(2)过量可致高氯性酸中毒。 * * 呼吸系统药物应用 主讲人:陈宁主任 治疗途径: 原发炎症: 继发性支气管收缩 肾上腺素受体激动药 平喘药的作用机制: 茶碱 腺苷 拟肾上腺素药抗喘作用比较药物 平喘机制 作用 维持时间肾上 激动α,β1, 强,快 1~2h 腺素 β2受体麻黄 促进NA释放, 较弱,缓 3~6h 碱 激动α,β受体 慢,持久 异丙 肾上 激动β1β2受体 强,快 1h腺素 药物 平喘机制 作用 维持时间 沙丁 选择性激动强, 持久 4~6h胺醇 β2受体克仑 选择性激动 较沙丁胺 4~6h特罗 β2受体 醇强100倍 2~4h 药物 给药途径 主要不良反应 应用肾上 皮下,静 心悸,升压,肌颤, 哮喘急腺素 滴 头痛,不安 性发作麻黄 口服,皮 失眠,心悸,升压 轻症和碱 下肌内 快速耐受 预防异丙 舌下含片 心悸,肌颤,耐受 哮喘急肾上 气雾 性,过量室颤 性发作腺素沙丁 口服,吸 手指震颤 哮喘急胺醇 入 性发作
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