中药纳米的研究概况.doc.doc

中药纳米的研究进展 摘要：纳米技术应用于中药的研发是中药现代化发展的重要方向之一。笔者简要综述了目前国内中药领域的纳米化研究现状，从单味药和中药复方两个方面阐述中药纳米化研究发展的方向、用途，为中药纳米研究提供平台。 关键词：纳米；中药 中药纳米制剂进行一定的表面修饰后以其较高的生物利用度, 较的靶向性，较少用药量，较低毒副作用和缓释功能，呈现新的药效，拓宽原药适应症,丰富中药的剂型选择，提升传统给药途径[1]。但中药纳米研究目前处于刚刚起步阶段，相对于化学合成药研究较少，并且研究内容较分散，不便于纳米研究领域研究人员查阅参考，故笔者将中药纳米归类整理，为中药发展奠定基础。 1 中药单味药或单一有效成分的纳米制剂 1.1抗肝癌或肝炎药物: 喜树碱和羟基喜树碱是中国特有的植物喜树提取出来的生物碱，这类生物碱细胞毒性强，在治疗骨癌、肝癌、膀胱癌和白血病等肿瘤疾病卓有成效，但由于羟基喜树碱疏水性强，半衰期短,稳定性差，而制成水溶性钠盐的抗癌活性降低90%,成为限制其临床应用的主要因素[2-3]。施斌等[4]选用司盘60和聚乙二醇化聚十六烷基氰基丙烯酸酯(PEG-PHDCA)纳米囊泡为载体材料，制备羟基喜树碱(HCPT)的PEG-PHDCA隐形纳米囊泡，进行药代动力学实验和小鼠S180肉瘤的抑瘤实验。证实聚乙二醇(PEG)修饰纳米囊泡明显优于原药及未经PEG修饰的纳米囊泡，PEG相对分子质量为5000及粒径为80nm左右时，载HCPT的隐形纳米囊泡具有最佳肿瘤靶向作用。阎昭等[5]观察了纳米HCPT静脉推注后小鼠体内组织分布情况，并与HCPT比较组织分布特征。证实纳米HCPT与HCPT相比，能够更多地进入组织器官并具有明显的肝组织靶向性，在肝组织中可较长时间保持较高药物浓度。 采用超声乳化法和去溶剂固化法,以聚乳酸-聚乙醇酸共聚物(PLGA)为辅料,制备去甲斑蝥素纳米控释制剂[6]，粒径均值为126.4nm，载药率为36.3%，对癌细胞表现出明显的抑制作用，使得药物生物利用度提高，毒副作用减轻。另外，制备成纳米微粒的还有其他一些中药中的单一有效成分[7]，如蓖麻种子中的蓖麻毒蛋白、从猪苓中提取的猪苓多糖、和蒙古黄芪或膜荚黄芪提取物黄芪多糖等。 1.2 抗肿瘤药物 葫芦素系从葫芦科及其它科属多种植物中提取的苦味苷元成分，具有良好的抗肿瘤作用。目前上市的品种为葫芦素片剂。为了探讨葫芦素纳米粒制剂的抗癌疗效.杨凯等[8] 选择有良好生物相容性并在体内可生物降解的聚乳酸(PLA)为载体，采用在极低剂量下对口腔鳞癌细胞有强大杀伤作用的植物类抗癌药物葫芦素BE作模型药物，以微粒粒径、载药量和包封率为质量控制指标，用乳化-溶剂挥发法合成制备了平均粒径为85nm的抗癌葫芦素BE聚乳酸纳米微粒(CuBE-PLA-NP)，并通过临床试验证实平均粒径为85nm的抗癌CuBE-PLA-NP对口腔癌颈淋巴结转移灶具有良好的靶向性，可提高颈淋巴结转移灶内药物浓度并延长药物持续时间，提高疗效，降低药物的全身不良反应。 秋水仙碱是从百合科植物丽江山慈菇的球茎中提取得到的一种生物碱，该药抗肿瘤作用强、抑瘤谱广。目前上市的品种为复方秋水仙碱注射液，但由于秋水仙碱不溶于水，在制备静脉注射用药时需加人大量助溶剂，因而毒性较大，为了提高秋水仙碱在肿瘤治疗中的实际应用价值，孙铭[9]等以聚乳酸-聚乙醇酸共聚物(PLGA)作为基质材料，采用超声乳化-溶剂挥发法制备了PLGA包载秋水仙碱的纳米控释静脉注射微粒，并进行了体内的抑瘤实验，结果表明秋水仙碱纳米控释制剂疗效优于未包载药物，且量-效关系明显，毒性显著降低。 此外，王子妤等[10]利用溶胶-凝胶法成功制备了平均粒径为80nm和40nm的三氧化二砷纳米粒，显示了三氧化二砷纳米粒抑制癌细胞生长效果较传统的更显著；王雪莹利用复乳-溶剂挥发法，以PLGA作为载体制备三氧化二砷骨髓靶向纳米粒[11]，具有良好的靶向作用。将中药土贝母制备成了粒径为0.68μm的聚氰基丙烯酸正丁酯纳米粒[12]以达到肝靶向的作用等。 1.3 抗感染药物 小檗碱是从毛莨科植物根状茎中提取的一种季胺类异喹啉生物碱,临床上多用其盐酸盐。小檗碱有极强的抗菌作用,但是盐酸小檗碱难溶于水,口服吸收差(生物利用度在10%左右,小于25%),在胃肠道或肝中部分被分解、代谢,药效差,大大限制其临床应用。于是孙红武[13]等人选用选择油相肉豆蔻酸异丙酯、表面活性剂聚氧乙烯蓖麻油和助表面活性剂甘油,利用伪三元相图制备出盐酸小檗碱纳米乳，从而增加其生物利用度。 2 中药复方的纳米制剂 中药包括单味药和复方药，将纳米技术引入中药领域,一定要考虑中药组方的多样性、复杂性,针对不同的药物，在进行纳米化时必须采用不同的技术路线,还必须考虑中药的剂型。纳米中药与中药新制剂关系十分密切,如何