医疗制剂工艺、质量标准、稳定性-1.ppt

散剂定义 散剂系指饮片或提取物经粉碎、均匀混合制成的粉末状制剂，分为内服散剂和外用散剂。 散剂特点 易分散、奏效快 具一定的机械性保护作用 制法简便 剂量可随症增减 嗅味、刺激性、吸湿性及化学活动性等也相应地增加，使部分药物易起变化 挥发性成分易散失 腐蚀性强及吸潮变质的药物，不宜配成散剂 散剂配制工艺研究 分析处方 选择粉碎方法：干法、湿法、单独、混合、低温 选择混合方法：搅拌混合法、过筛混合法、等量递增 确定饮片原料的水分控制参数、考察出粉率 优选工艺验证 散剂生产贮藏要求 药物均应粉碎。 粒度：一般内服散应为细粉；儿科和外用散剂应为最细粉 一般应干燥、疏松、混合均匀、色泽一致。制含毒性、贵重或剂量小的散剂时，配研混匀、过筛（等量递加法）。 一般密闭或密封贮存，含挥发性或易吸潮药应密封贮存。 一部药典粉末分等 细粉 指能全部通过五号筛（80目），并含能通过六号（100目）筛不少于95％的粉末 最细粉 指能全部通过六号筛，并含能通过七号筛（120目） 不少于95％的粉末 丸剂定义 丸剂系指饮片细粉或提取物加适宜的黏合剂或其他辅料制成球形或类球形制剂，分为蜜丸、水蜜丸、水丸、糊丸、蜡丸和浓缩丸等。 丸剂分类 蜜丸 系指饮片细粉以蜂蜜为黏合剂制成的丸剂。（大蜜丸≥0.5g/丸；小蜜丸＜ 0.5g/丸） 水蜜丸 系指饮片细粉以蜂蜜和水为黏合剂制成的丸剂。 水丸 系指饮片细粉以水（或黄酒、醋、稀药汁、糖液等）为黏合剂制成的丸剂。 浓缩丸 系指饮片或部分饮片提取浓缩后，与适宜的辅料或剩余的饮片细粉，以水、蜂蜜或蜂蜜和水为黏合剂制成的丸剂。根据黏合剂的不同，分为浓缩水丸、浓缩蜜丸和浓缩水蜜丸。 丸剂的特点 丸剂比汤剂吸收慢，药效持久，节省药材，体积较小，便于携带与服用。 丸剂在胃肠道崩解缓慢，逐步释放药物，作用持久，对毒、剧、刺激性药物可延缓吸收，减少毒性和不良反应，因此适用于慢性、虚弱性疾病，如六味地黄丸、香砂六君丸等 也有取峻药缓治而用丸剂的，如十枣汤制成十枣丸等 还有因方剂中含较多芳香走窜药物，不宜入汤剂煎煮而制成丸剂的，如安宫牛黄丸、苏合香丸等 蜜丸配制工艺研究 分析处方、粉碎与混合：同上述散剂 选择炼蜜：嫩蜜、中蜜、老蜜 考察确定炼蜜用量，随季节不同，用量有所不同。 优选工艺验证。 水丸、水蜜丸配制工艺研究 分析处方、粉碎与混合：同上述散剂 考察确定黏合剂用量、水与蜜的比例。 考察确定干燥时温度和时间（含有芳香挥发性成分或遇热易分解成分，干燥温度不应超过60℃） 优选工艺验证 颗粒剂定义 颗粒剂系指提取物与适宜的辅料或饮片细粉制成具有一定粒度的颗粒状制剂，分为可溶颗粒、混悬颗粒和泡腾颗粒。 颗粒剂特点 剂量较小，服用、携带、贮藏、运输均较方便 适于生产 吸收、奏效较快 必要时可以包衣或制成缓释制剂 某些品种具一定的吸湿性（常用水煮醇沉淀法）或细粉较多 颗粒剂配制工艺研究 分析处方 拟定路线：提取、浓缩干燥、制粒、颗粒干燥等 优化条件 优化工艺验证 颗粒剂配制工艺研究—提取 处方药味功效、成分、药理文献资料 溶剂选择：水、乙醇或其他溶剂 提取方法：煎煮、浸渍、渗漉 颗粒剂配制工艺—煎煮提取 煎煮法适于有效成分能溶于水，且对湿、热均较稳定的药 优化条件：加水量(吸水率)、浸泡时间、煎煮时间、煎煮次数等 实验设计方法：单因素、多因素实验设计 评价指标：可选出膏率、有效（或指标）成分含量，或两者结合 含挥发油的药材可提取挥发油，提油时间也需考察 颗粒剂配制工艺—乙醇提取 有效成分为脂溶性，且对湿、热均较稳定的药可采用乙醇回流提取 条件优化：乙醇浓度、乙醇量（溶剂吸收率）、浸泡时间、提取时间、提取次数等 实验设计方法：单因素、多因素实验设计 评价指标：多为有效（或指标）成分含量、醇浸出物等 颗粒剂配制工艺—醇沉 醇沉淀法，即将水煎煮液蒸发至一定浓度(一般为1：1)，冷后加入1－2倍量的乙醇，充分混匀．放置过夜，使其沉淀，次日取其上清液(必要时滤过)，沉淀物用少量50％－60％乙醇洗净，洗液与滤液合并，减压回收乙醇后，待浓缩至一定浓度时移置放冷处(或加一定量水．混匀)静置一定时间，使沉淀完全，率过，滤液低温蒸发至稠膏状。 优化条件：乙醇浓度、放置温度、放置时间等 评价指标：有效（或指标）成分含量、醇沉效果等 颗粒剂配制工艺—浓缩干燥 选择浓缩方法 浓缩温度 考察确定浓缩程度：以一定温度时的相对密度表示 颗粒剂配制工艺—制剂工艺 选择辅料种类、确定用量、加入方法 制粒方法 颗粒流动性 颗粒吸湿性 规格确定 包装材料 成型工艺 贮藏材料的确定：纸塑或铝塑密封；置干燥处。 片剂定义 片剂系指提取物、提取物加饮片细粉或饮片细粉与适宜的辅料混匀压制或用其他适宜方法制成的圆片或异形片状的制剂，有浸膏片、