立普妥药物基本知识.ppt

* LPT-200204-SLD02 * 立普妥?具有良好的安全性，发生的不良反应与其它他汀类药物无明显差异。分析临床试验结果可见，立普妥?治疗组患者常见的不良反应很低，主要表现为消化道的不良反应：便秘(3％）、胃肠胀气(2％)、消化不良(2% )、腹痛(2％ )、头痛(1％ )和肌痛(1％ )。 * LPT-200204-SLD02 * 数据来自3个比较试验，服用立普妥? (10mg~20mg，n=1148)，辛伐他汀(10mg~20mg，n=45)，普伐他汀(20mg~40mg，n=78)，洛伐他汀(20mg~40mg，n=260)，共服用52周。立普妥?耐受性好，临床试验中因不良事件停药率与其它他汀相似。 这些研究中不包括西立伐他汀。 * LPT-200204-SLD02 * 对21个临床对照研究进行回顾性分析, 进一步证明立普妥?具有良好的安全性和耐受性：仅0.7%患者谷丙转氨酶(ALT)升高3倍正常值上限；仅少于0.1%患者肌酸磷酸激酶(CPK)值10倍正常值上限，而且，调药后可恢复正常。 * LPT-200204-SLD02 * 立普妥?正在进行和已完成的临床研究大约400项，全球共有8万多病人入选。 全世界已有70多个国家上市了立普妥? ，共处方了120多亿片，是全球第一位的处方药，拥有超过4千8百万病人年的用药经验，充分说明了立普妥?是有效、安全，被全世界的医生和患者广为接受。 * LPT-200204-SLD02 * 在控制饮食的基础上，立普妥?可用于治疗原发性高胆固醇血症（杂合子家族性和非家族性)和混合性高脂血症(Fredrickson IIa、IIb型)患者的TC、LDL-C、载脂蛋白B和甘油三酯。 立普妥?也可与其他降脂疗法合用/或当无其他治疗手段时用来治疗纯合子家族性高胆固醇血症患者。 立普妥?是唯一适用于经饮食控制无效后的?-脂蛋白血症患者和高甘油三酯血症的他汀类药物。 * LPT-200204-SLD02 * 立普妥?用药非常方便。 起始剂量10mg,剂量范围10mg~80mg,每日一次，可在一天任何时间服用，不受进餐影响。 肾功能不全者，也不需调整剂量。 * LPT-200204-SLD02 * 最后，我们回顾一下前述要点：LDL-C是高脂血症治疗的首要目标，立普妥?降脂达标，高人一筹。立普妥?的主要特点归纳如下： 强效降脂 - 降LDL-C疗效显著强于同等剂量的其他他汀 - 10mg立普妥? 降低LDL-C的能力强于20mg辛伐他汀 - 同时能强效降低TG 达标率高 - 立普妥?单药治疗可使绝大多数患者达到LDL-C治疗目标 降脂迅速 - 立普妥?治疗二周后即可达到最大疗效的90% 应用广泛 - 单纯性和混合型高脂血症 - 伴高血压、II型糖尿病，妇女和老人等 安全性好 - 不良事件短暂轻微，耐受性好 用药方便 - 每天一次，服用不受时间和进食影响 - 剂量范围10mg-80mg - 肾功能不全者，不需调整剂量 * LPT-200204-SLD02 * 美国心脏病学杂志主编Roberts教授对他汀类药物评价称：“他汀是一类神奇的药物，其对动脉粥样硬化的疗效如同青霉素治疗感染性疾病，对冠心病患者要充分应用这类药物。“ 立普妥是目前最强的降LDL-C达标，防治动脉粥样硬化的他汀药物。 我就介绍到这里，谢谢大家！下面请提问题…... P0168.PFIZER.Lipitor.Slide_Kit.A.dh07 立普妥?的药代动力学 血药浓度达峰时间: 1- 2 小时 立普妥?产品说明书 不受年龄/性别影响 由肝脏的细胞色素酶 P450 3A4代谢， 原药及代谢产物主要从胆汁中排泄 ， 2% 经尿排泄 平均血浆清除半衰期：14小时, 对HMG-CoA还原酶抑制活性半衰期为 20-30小时 原药的绝对生物利用度为14%，HMG-CoA还原酶 抑制活性的系统利用度达30% HMG-CoA还原酶抑制剂作用机理 他汀类药物抑制 HMG-CoA 还原酶 HMG-CoA 还原酶抑制剂 抑制胆固醇合成 LDL 受体上调 VLDL 生成减少 LDL转移和代谢增加 能转化成 LDL的 VLDL 减少 降低 TC, LDL-C, 和 TG CURVES试验:立普妥?是最强的降LDL-C的药物 ? 显著低于立普妥? 10 mg (P0.02). ? 显著低于立普妥? 20 mg (P0.01). ? 显著优于相当