作用于传入神经系统的药物(局麻药).ppt

作用于传入神经系统的药物 ; 神经系统;;作用于外周神经系统的药物就是指作用于传入、传出神经，使传入、传出神经的功能加强或抑制，从而达到治疗目的的一类药物。包括： 1）作用于传入神经的药物（局部麻醉药） 2）作用于传出神经的药物;二、局麻药作用特点及作用机理;局麻药的麻醉作用与神经纤维的粗细、分布的深浅及有无髓鞘等有关。 局麻药对细的神经纤维比粗的神经纤维起效快。 1）感觉神经纤维最细，多分布在表面，大多数无髓鞘，故容易被麻醉。 2）运动神经（传出神经）纤维较粗，且分布在深层，只有在较高药物浓度下才能被波及影响到运动神经功能。;局麻药作用下各种感觉消失的先后顺序是： 痛觉 冷觉 温觉 触觉 压觉 运动神经 感觉的恢复则以相反顺序进行。 ;安静状态： 神经冲动的产生和传导有赖于神经细胞膜对离子通透性的一系列变化。在没有冲动的时候，钙离子与细胞膜上的磷脂蛋白结合，阻止钠离子内流。;疼痛的产生： 当神经受到刺激兴奋时，钙离子离开结合点，钠离子通道开放，钠离子大量内流，钠离子带有正电，产生动作电位，使电位升高，从而产生神经冲动与传导。;局麻药作用： 局麻药通过其解离型与钙离子竞争，牢固占据神经细胞膜上Na+通道的钙离子结合点，引起通道的关闭，阻滞神经冲动的传导，产生麻醉作用。;局麻药在体内以两种形式存在，而两种形式存在受pH的影响。 ;局麻药所需要的作用是局部作用，不希望药物吸收，如果局麻药从给药部位吸收进入血循环，称吸收作用。吸收作用可引起全身反应，这实际上是局麻药的不良反应。 ; 1）、抑制中枢神经系统 药量小：镇静、眩晕、意识模糊 药量大: 抑制中枢抑制性神经元，中枢 兴奋 神志错乱、肌肉震颤、抽搐、惊厥。 药量加大：同时抑制中枢抑制和兴奋性神经元 转入昏迷，呼吸麻痹，导致死亡。 局麻药引起的惊厥是边缘系统兴奋灶扩散，抑制减弱所致。禁用中枢抑制性药物。 苯二氮唑卓类：加强边缘系统GABA能神经元的抑制作用，对抗局麻药中毒性惊厥强于巴比妥类。;2）、 抑制心血管系统;3）、平滑肌;表面麻醉 浸润麻醉 传导麻醉 硬膜外腔麻醉 蛛网膜下腔麻醉 封闭疗法;将穿透力较强的局麻药撒滴、涂布或喷雾于黏膜表面，使黏膜下感觉神经末稍产生麻醉。 适用于眼、鼻、咽喉、气管、尿道等黏膜部位的浅表手术。 用于表面麻醉的药物要求穿透力强，对黏膜无损害作用。常用药物：丁卡因。; ;将药液注射于手术部位的皮内、皮下、肌层组织、浆膜，使用药部位的感觉神经纤维及末稍麻醉，感觉不到疼痛的刺激。 此法适用于各种浅表小手术，兽医临床常用。常用药物：普鲁卡因、利多卡因。;皮肤、粘膜;又称区域麻醉或神经干麻醉。将局麻药注射到外周神经干附近，阻断神经冲动传导，使该神经支配的区域麻醉。 此法用药量少，麻醉范围较广。常用于跋行诊断、四肢手术及腹壁部外科手术等。常用药物：普鲁卡因、利多卡因、布比卡因;药物;是注射针头穿过皮肤→皮下组织→棘间韧带→黄韧带，将药液注入硬脊膜外腔，阻断通过此椎间孔的脊神经，使后躯麻醉。 临床用于难产、剖腹产、阴茎及后躯其他手术。 用药量大，易误入蛛网膜下腔，引起严重的毒性反应。;蛛网膜下腔麻醉;硬脊膜;将不同剂量和不同浓度的局麻药注射于患部周围或神经通路，利用局麻药的良性刺激和调节神经营养机能的作用，从而促进疾病痊愈的一种治疗方法。 封闭疗法中局麻药的作用： 1）可阻断疼痛的恶性循环，使紧张的神经得到休息和调整； 2）对神经系统有微弱的刺激作用，调节神经营养机能，改善局部血液循环，促进组织新陈代谢； 3）可使被炎性产物刺激而收缩了的血管舒张，也能使被舒张了的血管收缩。;封闭疗法注意事项;四、常用局麻药;局麻药的基本结构与分类;常用局麻药的化学结构中： 一个亲水性胺基（体内离子化） 一个亲脂性芳香基团，易结合作用部位 两者通过酯键或酰胺键相互联接。 芳香酯类：R-CO-O-R1；酯酶易水解 可卡因、普鲁卡因、丁卡因 酰胺类：R-NH-CO-R1；稳定 利多卡因、布比卡因; ; 时效长、脂溶性高 三室模式; 酰胺类局麻药 肝微粒酶、酰胺酶分解 肾;;【理化性质】 为最早合成的毒