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薯蓣皂苷元衍生物抗肿瘤的构效关系研究structure-activity-药学学报
药学学报 Acta Pharmaceutica Sinica 20 11, 46 (5) : 539547 ·539 ·
薯蓣皂苷元衍生物抗肿瘤的构效关系研究
蒋红平, 吴亚克, 郑 微, 曾春玲, 傅微微, 范举正*
( 四川大学华西 学院, 四川 成都 610041)
摘要: 为阐明薯蓣皂苷元衍生物的体外抗肿瘤活性的构效关系, 基于Bcl-2 蛋白小分子抑制剂的三维 效团
模型的各药效点的特点, 本研究利用autodock4.2 将薯蓣皂苷元衍生物和Bcl-2 进行了大量对接及分析, 选择性的
合成了31 个化合物, 采用MTT 法测定了这些化合物对A375 、A549 、HepG-2 和K562 等4 个肿瘤细胞株的体外
抗肿瘤活性。初步的构效关系研究表明, 薯蓣皂苷元失F 环的26-位脂肪酸酯、芳 酸酯类衍生物几乎没有活性;
薯蓣皂苷元三氮唑溴盐类衍生物均具有较好的体外抗肿瘤活性, 且三氮唑上连有较大的疏水基团的衍生物的活
性更好; 薯蓣皂苷元及其失F 环的杂环类、薯蓣皂苷元失F 环氨基酸酯类衍生物能形成较强氢键、偶极作用的
衍生物的活性更好。
关键词: 薯蓣皂苷元衍生物; Bcl-2; 体外抗肿瘤活性; 构效关系
中图分类号: R916 文献标识码:A 文章编号: 05 13-4870 (20 11) 05-0539-09
Structure-activity relationship of diosgenin derivatives as Bcl-2 antagonists
*
JIANG Hong-ping, WU Ya-ke, ZHENG Wei, ZENG Chun-ling, FU Wei-wei, FAN Ju-zheng
( West China School of Pharmacy, Sichuan University, Chengdu 610041, China)
Abstract: The purpose of this paper is to clarify the structure-activity relationship of anti-tumor activity
of diosgenin derivatives in vitro. Study has found that diosgenin can inhibit the reproduction of tumor cells by
inducing apoptosis and the main target spot of this effect is Bcl-2. Based on the characteristics of pharmacophoric
points of the three-dimensional pharmacophore for Bcl-2 inhibitors, we have docked lots of diosgenin derivatives
with Bcl-2, then synthesized 3 1 compounds of them, finally assessed the anti-tumor activity of the diosgenin
derivatives in vitro against A375, A549, HepG-2 and K562. Preliminary studies of
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