凯时在心内科的应用科室会幻灯.ppt

北京泰德制药有限公司 亚洲最大的靶向药物研制基地 DDS -现代药物运用新概念 “政府友谊奖” 凯 时 的 结 构 前列地尔的开发 前列地尔剂型演变 传统粉针剂的缺点 传统粉针剂的缺点 无病变血管靶向作用 治疗时需要大剂量 需长时间持续静滴 局部及全身副反应较大 脂微球结构示意图 脂微球与红细胞体积比 凯 时 注 射 液 剂型优势（一）----- 靶向性 病变血管靶向聚集的机理 痉挛血管靶向聚集的机理 血管痉挛 剂型优势（一）----- 靶向性 剂型优势（二）----- 持续性 剂型优势（四）----- 高度安全性 前列地尔是人体自身分泌的一种生理活性物质。 动物急性中毒实验： 静注给予犬最大药物容量未见急性中毒反应。 日本临床数百万患者使用后，未见严重副反应。 剂型优势（五）----- 低副作用 凯时在心内科的应用不稳定心绞痛心肌梗死与介入手术联合使用 凯时治疗不稳定心绞痛作用机理 靶向扩张病变及痉挛冠状动脉，增加心肌缺血区血流量，防止盗血现象的发生。 改善心脏微循环。 抑制血小板聚集，溶解白血栓。 增加红细胞变形能力。 改善血粘度。 保护血管内皮细胞 两组间24h动态心电图（Holter）变化比较 结论: 凯时对硝酸甘油、倍他乐克等无效的频发性、顽固性心绞痛依然具有确切的疗效。 凯时用于心肌梗塞作用机理 凯时用于心肌梗塞作用机理 保护心肌细胞 抑制PMN，增加SOD、CAT的含量，降低LPO、ET的含量，抑制氧自由基，防止缺血—再灌注损伤。 保护心肌细胞膜，稳定溶酶体膜。 抑制动脉硬化的形成 增加心脏每搏指数 凯时与心肌细胞膜上的PGE1受体结合，使心肌细胞内的CAMP增加，使心脏收缩时，心肌细胞膜通道蛋白质磷酸化，使Ca++内流增加，心肌收缩力增强，改善心脏收缩功能。 心脏舒张时，心肌细胞肌浆网受钠蛋白质磷酸化，加速摄取胞浆内Ca++。促使心肌松弛，改善心脏舒张功能。 对心率及血压无影响。 国内文献 Lipo-PGE1抑制血小板功能 降低心肌梗死面积 浙江大学医学院附属第一医院心内科 叶萍仙 朱建华 《中华心血管病杂志》2001年9月第29卷9期 Lipo-PGE1抗心肌缺血再灌注损伤 浙江大学医学院附属第一医院心内科 叶萍仙 朱建华 《中国药理学通报》2001 Jun;17(3)-5 凯时在PTCA中的应用 凯时对急性冠脉综合症介入治疗围术期纤溶系统的影响 浙江大学医学院附属邵逸夫医院心内科 孙勇 李强 王建安 中华急诊医学杂志 2003年 第12卷 第10期 凯时对急性冠脉综合症介入治疗围术期纤溶系统的影响 结 论 凯时可改善纤溶系统活性，抑制血小板聚集而不影响血小板计数，不增加出血倾向。 结 论 凯时能早期保护患者心功能，近期疗效较单纯PTCA佳，无不良副作用 PTCA术前使用凯时，可使手术部位病变血管充盈，便于手术操作 使用方法 每日1-2次，每次1-2支 加入10ml或100ml生理盐水或葡萄糖水中静推或静滴 连续使用2-4周 青岛大学医学院附属医院心外科发表《前列地尔脂微球制剂治疗不稳定心绞痛50例》的文章，探讨前列地尔脂微球制剂(Lipo PGE1)对不稳定性心绞痛(UAP)的临床疗效。 采用随机、单盲的方法进行前瞻性试验。将71例伴有心电图ST-T改变的UAP患者随机分为治疗组和对照组。治疗组50例，在常规治疗基础上加用Lipo PGE110μg，Qd；所有患者入院后进行24 h动态心电图(Holter)检查 ，治疗组在治疗后24h动态心电图检出的心肌缺血次数、心肌缺血时间、最长持续时间、室性早搏和阵发性心动过速减少方面均显著优于对照组 。 对于硝酸甘油、倍他乐克等无效的频发性、顽固性心绞痛的患者，凯时可能仍有疗效。 凯时是从三个方面的作用对心肌梗塞进行治疗的： 第一方面为凯时可以靶向的扩张病变血管，增加对缺血区的供血和供氧。抑制血小板聚集，溶解白血栓。增加红细胞的变形能力。有效的改善心脏的微循环。 第二方面为凯时可以通过抑制中性粒细胞（PMN），抑制氧自由基，防止组织细胞缺血再灌注损伤及保护心肌细胞膜及稳定溶酶体膜，对心肌细胞有保护作用。 第三方面为凯时可以抑制动脉硬化的形成。 Lipo-PGE1能有效的抑制中性粒细胞在缺血心肌局部的浸润，减轻心肌再灌注损伤，挽救缺血心肌，缩小梗塞范围。 Lipo-PGE1有希望成为临床上治疗心肌梗塞的重要辅助药物”。 169±63 190±61 192±55 191±58 31.3±3.1 38.0±3.6* 31.4±3.9 30.8±4.0* 12.9±1.2 23.2±1.5 * 13.0±1.1 13.