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受体(receptor)是能识别(recognition)和特异结合特定的配体，并引起生物效应的蛋白质。 多数受体具有信号转导作用。 二、受 体 (一)受体和配体的概念 配体(ligand) 是在结构上与受体具有互补性,能与受体特异结合的物质。 （1）激动剂(agonist) ：与受体结合后能引起特定生物效应； （2）拮抗剂(antagonist) 与受体结合后能阻断特定激动剂的作用。分为竞争性和非竞争性。 1.按受体的定位分： 膜受体和细胞内受体(如核受体）； 2.按配体分：激素受体、细胞因子受体 3.按结构和作用模式分： 离子通道型受体, G蛋白偶联受体， PTK型受体， 运货受体等。 (二)受体的分类 配体不同，编码的基因不同，但结构、信号转导模式相类似的一类受体。如细胞因子受体超家族，核受体超家族等。 常用的受体术语： 受体超家族(receptor superfamily) 受体家族 (family)和亚族(subfamily) 细胞因子受体超家族 IL-3R亚族 细胞因 I类细胞因子受体家族 IL-6R亚族 子受体 IL-2R亚族 超家族 GHR亚族 II类细胞因子受体家族 IFN受体，IL-10R等 由不同基因编码，多用于G蛋白偶联受体和离子通道型受体。 ?1 (?1A、 ?1B、 ?1D ) 肾上腺素受体 ?2(?2A 、 ?2B 、 ?2C ) (AR) ?(?1、 ?2 、 ?3) 2. 受体的型(type )或亚型 (subtype) 同一受体基因产物产生多种isoform ( 1)转录后不同的剪切(alternative splicing)； (2) 不同的翻译起始点(alternative translation initiation mechanism) 受体的 isoform还可经不同的翻译后修饰(modification), 如磷酸化，乙酰化、泛素化等，从而产生功能有差异的受体。 3. 受体的同型(isoform) 可逆性(reversibility) 非共价键结合； 可饱和性(saturability) 受体数量有限(一般103-105位点/细胞)； 3.高亲和力(high affinity) 解离常数(Kd值)：10-8 –10-11 mol/L 4. 特异性(specificity) (三) 受体与配体结合的特征 Saturation plot of wtAR and AR mutants 0 1 2 3 4 0 2 4 6 8 10 12 Free 3H-R1881 (nmol/L) Bound (fmol/10X6cell) wtAR TFM7 TFM10 第二章 跨膜信号转导的病理生理 膜受体(membrane receptors, or cell surface receptors) 占受体的绝大多数。 基本结构： 细胞外区(extracellular domain) 配体结合区(ligand binding domain) 跨膜区 (tansmembrane domain) 细胞内区(intracellular domain) 具有信号转导作用 生 物 效 应 信号转导通路 膜 受体 受体 配体 可溶性受体(soluble receptor) 膜受体的胞外区脱落以溶解或循环形式存在于血清和其他体液中，被称为可溶性膜受体。可溶性受体能与膜受体竞争结合配体，从而阻断配体通过膜受体介导的信号转导及作用。 膜 信号转导 配体 可溶性受体 信号转导 生物效应 某些膜受体通过糖基磷脂酰肌醇(GPI)锚定在膜上，这种受体能结合配体,但单独无信号转导功能。因此被称为诱饵受体(decoy receptor)。属于这类的如Ⅱ型IL-1受体。 GPI 膜 一、G蛋白偶联受体超家族(GPCR) 激素 神经递质 趋化因子 小分子物质 药物 毒物 主要参与细胞功能代谢的调节 GPCR的 Ligands: Superfamily of