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00-10 Stilamin 思他宁 Stilamin? 瑞士雪兰诺大药厂 引 言 成份 包装 稳定性 有效成份:生长抑素十四肽 剂型: 冻干粉针剂 规格: 3mg/安瓿; 750μg/安瓿;250μg/安瓿 用药途径:静脉滴注或推注 思他宁的化学结构 思他宁的药理作用 选择性收缩内脏血管,减少血流量,降低门脉压及曲张静脉压。 抑制胃酸,胃蛋白酶及胃泌素 抑制胰液,肠液及胆汁分泌 松弛奥狄氏括约肌 药代动力学特点 快 速 血浆半衰期为1-3分钟,起效快. 如75μg/h静脉滴注思他宁后,15分钟即达到稳定血药浓度(1250ng/L)。 安 全 在肝脏中代谢,经肾排泄,4小时代谢40%, 24小时排除70%,如果过量,清除快. 肝,肾功能不全患者剂量无需调整; SS-R亚型在人体组织的分布 产 品 特 点 百分之百天然生长抑素十四肽的构型和生物学效应, 安全性高, 耐受性好。 能够与五种生长抑素受体亚型完美结合,作用更全面。 半衰期短,起效快,清除快。 唯一经瑞士卫生当局批准用于消化道急症的生长抑素类药物。 思他宁的临床应用 急性食道/胃静脉曲张破裂出血 急性胃或十二指肠溃疡出血 急性胰腺炎 胰腺手术后并发症的预防和治疗 预防ERCP术后胰腺炎 胰、胆及肠瘘的辅助治疗 手术后炎性肠梗阻 急性食管胃底静脉曲张出血 控制静脉曲张破裂出血的机理 选择性收缩内脏血管,减少血流量,降低门脉压;但不显著影响体循环动脉血压. 抑制胃酸、胃蛋白酶分泌, 防止胃液反流融化食管表面血痂再出血. 增加食管下段括约肌张力,减少食管静脉丛血流。 生长抑素控制门脉压力的机理 HEPATOLOGY, Vol.35, No. 6 2002 思他宁控制静脉曲张出血的使用方法 先以250 μg 缓慢推注约4分钟(称弹丸冲击),随后以250 μg/h维持静脉滴注,出血停止后(约18h)再维持48-72h. 在两次输液给药间隔大于3-5分钟的情况下,应重新静脉推注250μg思他宁,以确保给药的连续性。 用药初期重复给予冲击剂量250μg缓慢推注2-3次,可提高大出血止血率 (欧洲9个中心临床观察ABOVE, Lancet 1997;350:1495-99) 单次使用思他宁的降压效果 生长抑素对肝门静脉压的持续控制作用 目的:评价在活动性出血期间,生长抑素对HVPG的影响,以及HVPG改变是否影响急性出血的进程。 方法: 40例采用硬化疗法的静脉曲张出血的病人,双盲随机分成安慰剂组(n=15)和生长抑素组(n=25)。24小时连续监测肝门静脉压力(HVPG)。 思他宁对肝门静脉压的持续控制作用 结果:生长抑素产生一个显著而持久的HVPG下降(从20.7?3.7mmHg降至17.7?2.7mmHg。试验餐后或输血后,生长抑素组病人的HVPG不升高。 思他宁对肝门静脉压的持续控制作用 结论: 在活动性静脉曲张出血期间,生长抑素可使HVPG显著而持久地下降。而且,生长抑素可防止诸如进餐或输血诱导的继发性门脉压力升高。 监测HVPG对药物制剂的反应是细分急性静脉曲张出血病人进一步出血风险的有价值的方法。 经内镜食管曲张静脉测压及生长抑素和奥曲肽的降压作用研究 思他宁和善宁对门静脉高压症患者门静脉压力的影响 目的:研究思他宁及其类似物善宁对门静脉压力的影响。 方法:12例门静脉高压症患者经颈内静脉肝内门体分流术(TIPS)后患者经颈内静脉留置于门静脉内支架下方的导管,分为两组,交替分别于TIPS术后24小时静脉输入思他宁(6mg/24h)或者善宁(0.6mg/24h)。连续监测患者用药前后门静脉压力的变化。 思他宁和善宁对门静脉高压症患者门静脉压力的影响 患者情况: 行TIPS治疗的肝炎后肝硬化、门静脉高压症12例,男性10例,女性2例;年龄33-60岁,平均(48±7)岁。肝功能Child B级9例,Child C级3例。 所有患者均有病毒性肝炎和上消化道出血史,术前钡餐X线或胃镜检查证实有食管或胃低静脉曲张。 思他宁和善宁对门静脉高压症患者门静脉压力的影响 思他宁和善宁用药前后门静脉压力的变化 思他宁和善宁对门静脉高压症患者门静脉压力的影响 结果: 思他宁和善宁在用药前后门静脉最大压力差有显著差异 思他宁用药前后门静脉最大压力差值为9.4±1.9cmH2O 善宁用药前后门静脉最大压力差值为5.0±1.0cmH2O 思他宁用药前后1h门静脉压力有显著差异,并持续至用药结束后12h。用药后8、12、24h门静脉压力下将最明显。 善宁在用药前后1h有显著,但用药24h后下降不显著。 思他宁和善宁用药前后左上肢血压及脉搏无显著变化
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