抗生素临床合理应用(舒普深)幻灯片.ppt

组织浓度(% of serum concentration) Tissue Vancomycin Teicoplanin Linezolid Bone, % 7–13 50–60 60 CSF, % 0–18 10 70 LF, % 11–17 48-332 450 Muscle, % 30 40 94 Pharmacotherapy 2006;26(2):204–213 万古霉素耐药肠球菌（VRE） MIC50(ug/ml) MIC90(ug/ml) 万古霉素 256 256 替考拉宁 128 256 利奈唑胺 0.5 0.75 利奈唑烷的双通道消除 以利奈唑胺原形药物的形式经肾脏消除约 30％（约1/3）。 体内代谢约占利奈唑胺总清除率的 65％（约2/3）。 在各种程度的肾功能不全患者的体内，原形药物利奈唑胺的经肾排泄不发生改变。 因此无须对肾功能不全的患者调整剂量 ① 耐万古霉素屎肠球菌感染(包括并发的菌血症); ② 高 MRSA 发生率且糖肽类疗效不佳的 ICU 内感染; ③ 危重患者伴细胞外体液分布改变或抗菌药物排泄增加（如 高动力综合征）者; ④ 潜在或已有肾功能损害，或血流动力学改变（如休克）等 可能影响肾功能的病理状态; ⑤ 需要或预计需要联合肾毒药物者如两性霉素B等； ⑥ MRSA对万古霉素 MIC≥1 mg/L; ⑦ HA-MRSA肺炎,特别是VAP; ⑧ 重症CA-MRSA患者。 利奈唑胺主要用于以下几种情况 * 九、替加环素 Tigecycline 甘氨酰环素类(glycylcyclines) 抗菌谱极广 MRS、PRSP、VRE 多重耐药革兰阴性菌 脆弱拟杆菌等厌氧菌 肺炎支原体等非典型病原体 糖非发酵菌 对多重耐药不动杆菌具良好抗菌活性 铜绿假单胞菌对其耐药 * 多次给药时半衰期约为40h 主要以原形排出，59％粪便排出，33％尿液排出 2005年美国FDA批准用于 复杂性皮肤软组织感染 复杂性腹腔感染 此后又进行 3 项 Ⅲ 期临床试验： 治疗社区和医院获得性肺炎 万古霉素耐药肠球菌和甲氧西林耐药金葡菌感染 耐药革兰阴性菌感染 给药方案为100mg负荷剂量 继以50mg q12h静滴 主要不良反应为胃肠道反应 * 在弗莱明细菌培训学校，正在讲授“细菌培养”课 抗生素第一定律： 那些不能将我们杀死的抗生素，反而会使我们变得更加强壮。 抗生素实际上是一把双刃剑 往往强调：对敏感菌的杀灭或抑制（治疗作用） 这是相对的、暂时的 往往忽视：对耐药突变株的选择（致病作用） 这是必然的、永恒的 努力提高感染病诊治水平和抗菌药管理水平，需要卫生行政管理人员、临床医师、临床微生物工作者、临床药师和医院感染控制专业人员共同努力！ 谢 谢 ！ β内酰胺类/β内酰胺酶抑制剂应用注意事项 1．应用阿莫西林/克拉维酸、替卡西林/克拉维酸、氨苄西林/舒巴坦和哌拉西林/三唑巴坦前必须详细询问药物过敏史并进行青霉素皮肤试验，对青霉素类药物过敏者或青霉素皮试阳性患者禁用。对以上合剂中任一成分有过敏史者禁用该合剂。 2．有头孢菌素或舒巴坦过敏史者禁用头孢哌酮/舒巴坦。有青霉素类过敏史的患者确有应用头孢哌酮/舒巴坦的指征时，必须在严密观察下慎用，但有青霉素过敏性休克史的患者，不可选用头孢哌酮/舒巴坦。 3．应用本类药物时如发生过敏反应，须立即停药；一旦发生过敏性休克，应就地抢救，并给予吸氧及注射肾上腺素、肾上腺皮质激素等抗休克治疗。 4.中度以上肾功能不全患者使用本类药物时应根据肾功能减退程度调整剂量。 5. 本类药物不推荐用于新生儿和早产儿；哌拉西林/三唑巴也不推荐在儿童患者中应用。 本类药物的抗菌谱包括：葡萄球菌、化脓性和草绿色链球菌、肺炎链球菌、粪链球菌、白喉杆菌、炭疽杆菌、脑膜炎球菌、淋球菌、百日咳杆菌、产气梭状芽胞杆菌、布氏杆菌、军团菌、螺旋杆菌、钩端螺旋体、肺炎支原体、立克次体和衣原体等。 四、大环内酯类 16 员环大环内酯类（70 — 80年代） ： ? 无味红霉素（Erythromycin estolatr） ? 乙琥红霉素（Erythromycin ethylsuccinate） ? 白霉素（Leucomycin） A1（3%-12%）、A2（5%-25%）、A3（40%-70%） ? 交沙霉素（Josamycin） ? 麦迪霉素（Midecamycin） A1、A2＞A3、A4 ? 醋酸麦迪霉素（米欧卡霉素，Mioc