眼科药物药理与分类课件.ppt

（四）非甾体抗炎药 降眼压药及其作用机制 * 眼部细菌感染的一线药物-托百士，疗效确切，安全性好，价格经济，是您临床抗细菌感染的最佳选择…… 眼科药理及眼用药物分类 何梅凤 一、 眼科常用的给药方式 ●眼局部给药： 眼局部外用（滴眼液、眼膏、眼用凝胶） 眼周注射（球结膜下、球筋膜下、眼球后） 眼球内注射（前房、玻璃体腔） ●全身给药：口服、肌肉注射、静脉注射 血-眼屏障：取决于药物的脂溶性， 脂溶性高的药物容易通透血-眼屏障， 进入眼内。 二、滴眼剂的药动学 眼局部用药后的吸收包括眼内吸收及全身吸收 结膜囊内给药 全身吸收(途径：结膜、鼻腔黏膜) 眼内吸收(约10%) 非角膜途径(结膜、巩膜) 角膜途径 前房 眼组织 结膜囊给药后药物主要通过角膜进入眼内，结膜囊吸收甚微，药物能否到达眼内多半取决于其角膜穿透性 角膜穿透性受角膜的结构和性质、药物的结构和性质及滴眼液配方影响 ●药物在泪液中丢失的高峰时间：滴药后头几分钟。 80%滴眼液经鼻粘膜吸收 不经过首过代谢 滴眼液的剂量应视为静脉注射剂量 ●措施：滴眼后闭眼并压泪点2~5min 增加药物黏度 三、滴眼间隔 毛果芸香碱浓度 一定间隔后滴生理盐水对毛果芸香碱滴眼液房水浓度的影响 四、滴眼顺序 ?混悬性滴眼液不易溶于水、吸收慢、后滴。 ?滴眼液和眼膏合用时，眼膏排斥水溶性滴眼 液，所以眼膏要后用。 ?一般先稀后稠。 ?希望发挥最大效果的药后滴。 五、眼科常用药物 ＊散瞳剂与睫状肌麻痹剂 ＊眼科抗感染药（抗细菌、抗病毒、抗真菌药） ＊糖皮质激素 ＊非甾体抗炎药 ＊抗变态反应药 ＊降眼压药 ＊血管收缩剂和减充血剂 ＊人工泪液和眼用润滑 ＊免疫抑制剂 ＊防治白内障药 ＊眼用抑制新生血管药 ＊其他： (一)、散瞳剂和睫状肌麻痹剂 1.?受体兴奋剂 ●去氧肾上腺素（新福林）：用于散瞳，散瞳作用迅速（滴药后30min起作用），维持时间短（持续2-3h ）。 药理作用类似肾上腺素，但强度弱。 兴奋瞳孔扩大肌的?受体? 扩瞳。 2.抗胆碱药 阻断M受体：松驰瞳孔括约肌，使交感神经支配的瞳孔扩大肌作用占优势，使瞳孔散大。抑制睫状肌收缩，导致调节麻痹。 用于眼底及屈光检查，虹膜睫状体炎。 0.5%、1%阿托品 ●强效睫状肌麻痹剂 ●滴药后立即压迫鼻泪管 1%环喷托酯 2%后马托品 1%托吡卡胺 1%托吡卡胺+1%去氧肾上腺素 （二）眼用抗感染药 ●抗细菌药物 喹诺酮类：（第三代）氧氟沙星、环丙沙星、左氧氟沙星、洛美沙星 （第四代）加替沙星、莫西沙星 氨基糖苷类：妥布霉素、新霉素、庆大霉素、阿米卡星 其他：四环素类、氯霉素、利福平、磺胺类、红霉素、夫西地酸等 ●抗真菌药 那他霉素、氟康唑、两性霉素B、克霉唑、咪康唑 ●抗病毒药 阿昔洛韦、更昔洛韦、安西他滨、碘苷、利巴韦林、吗啉胍、酞丁安、羟苄唑、重组人干扰素等 ●抗感染植物药 复方熊胆、鱼腥草、双黄连等 与全身用 药交叉 价格 合理 眼部一线抗菌药物选择标准 疗效 确切 安全性 好 眼部细菌感染一线用药 疗效确切 广谱抗菌 对眼部大部分致病菌敏感 无诱导耐药，PAE长 安全性好 对角膜上皮的愈合无影响 全身及局部安全性好 儿童安全使用 经济合理 在临床估计是细菌性角膜炎时，开始按经验选药 大多数患者采用局部抗菌药物治疗 对严重角膜炎，第一小时使用负荷剂量，每5-15分钟滴眼，以后每15分钟到1小时滴眼。对程度较轻的角膜炎，应适当减少用药频数。 对初始治疗反应差时，应调整治疗方案，可根据涂片结果进行调整。如果初始反应良好，不需根据培养和药敏结果进行调整治疗方案。 (三)、糖皮质激素 眼内通透性良好 在眼科主要利用的抗炎、抗免疫作用 适应证：治疗眼前段炎症，如过敏性结膜炎、春季卡他性结膜炎、疱疹性结膜角膜炎、角膜基质炎、虹膜睫状体炎、巩膜炎等。 ●常用的糖皮质激素滴眼液：每日2~4次 （1）0.5%氢化可的松 （2）0.1%氟米龙（氟美瞳） （3）1%泼尼松龙（百力特） （4）0.1%地塞米松 （5）0.5% 氯替泼诺（露达舒） （6）0.1%地塞米松+0.3%妥布霉素（典必殊,复方妥布霉素） （7）0.1%地塞米松+0.5%新霉素（复方地塞米松） （8）0.5%可的松+0.5%四环素 糖皮质激素抗炎和升高眼压效力的比较