南京医科大学药理教研室：作用于消化系统的药物.ppt

南京医科大学药理教研室 汪红仪 第三十二章 作用于消化系统的药物 含义： 主要是调节或改善消化系统功能的药 药物分类： 抗消化性溃疡药 消化功能调节药 ①助消化药 ②止吐药与胃肠促动药 ③止泻药与吸附药 ④泻药 ⑤利胆药 第一节 抗消化性溃疡药 消化性溃疡：是由于胃酸分泌过多，胃肠道黏膜防御能力降低所造成胃和十二指肠的慢性溃疡。 抗消化性溃疡药：能减少胃酸分泌，增强胃肠道黏膜防御能力的药物。 溃疡病的发病机制 攻击因子增强 防御因子受损 抗消化性溃疡药分类 1.抗酸药:氢氧化铝、三硅酸镁 2.抑制胃酸分泌药 M受体阻断药:哌仑西平 H2受体阻断药:西咪替丁、雷尼替丁 胃壁细胞H+泵抑制药：奥美拉唑等 胃泌素受体阻断药:丙谷胺 3.增强胃粘膜功能药物：A.前列腺素衍生物 B. 硫糖铝、枸橼酸铋钾 4.抗幽门螺杆菌药物：阿莫西林、甲硝唑等 一、抗酸药 药理作用 弱碱性物质，中和胃酸 用药目的: ①降低胃蛋白酶活性 ②胃黏膜出血时间明显缩短 ③胃酸减少可使幽门紧张度降低,而缓解 因幽门痉挛引起的疼痛. 临床应用 主要用于胃、十二指肠溃疡病及胃酸分泌过多症的辅助治疗 理想的抗酸药应具备的特点：①作用迅速、持久②不吸收 ③不产气 ④不引起腹泻及便秘 ⑤对黏膜及溃疡面有保护及收敛作用 常见复方制剂 胃舒平：由氢氧化铝、三硅酸镁和颠茄流浸膏组成。具有中和胃酸、保护溃疡面和解除平滑肌痉挛作用。 胃得乐：由碳酸镁、碳酸氢钠、次硝酸铋和大黄组成。具有中和胃酸、保护溃疡面和抗幽门螺杆菌作用。 二、抑制胃酸分泌药 胃酸的分泌需要三个环节： 胃壁细胞受体（M、H2、胃泌素）兴奋 激活腺苷酸环化酶，使细胞内环腺苷酸水平增加 激活壁细胞的质子泵（ H+-K+-ATP酶）,将H+泵出 （一）H2受体阻断药 作用与机制 阻断H2受体，抑制基础胃酸分泌 抑制胃泌素及M受体，抑制胃酸分泌 应用 溃疡病患者用药后能缓解症状，促进溃疡愈合 具有反跳现象 常用药物 西咪替丁 雷尼替丁 法莫替丁 （二）H+-K+-ATP酶抑制药 作用与机制 与H+-K+-ATP 酶的巯基共价结合，使酶失去活性，不可逆地抑制H+泵功能 对幽门螺杆菌有抑制作用 临床应用 消化道溃疡、Hp感染、反流性食道炎等 奥美拉唑(omeprazole,洛赛克,losec ） 作用 抑制胃酸分泌 对药物、应激所致的胃黏膜损伤有预防保护作用 有对抗幽门螺杆菌作用 临床应用 消化道溃疡、Hp感染、反流性食道炎等 用药时应注意 抑制肝药酶，延长苯妥英钠、地西泮、华法林的消除 长期服用者，应定期检查胃黏膜有无肿瘤样增生 （三）M受体阻断药 作用与机制 阻断胃壁细胞上的M1受体，抑制胃酸分泌 阻断Ach对胃黏膜中的嗜铬细胞、G细胞上的M受体的激动作用，减少组胺和胃泌素的释放，间接减少胃酸的分泌。 解痉作用 常用药物 阿托品：选择性差，不良反应多 哌仑西平：主要阻断M1受体，用于治疗胃、十二指肠溃疡 替仑西平：与哌仑西平相似，作用较强，持续时间长 （四）胃泌素受体阻断药 丙谷胺（proglumide） 化学结构与胃泌素相似，竞争受体 减少胃酸分泌 促进粘液合成 三、增强胃粘膜屏障功能的药物 米索前列醇（misoprostol） 抑制基础胃酸分泌 促进粘液和HCO3-分泌 促进受损上皮细胞重建和增殖 增加胃粘膜的血流量 恩前列素（enprostil） 特点：作用持续时间较长 三、增强胃粘膜屏障的药物（续） 硫糖铝 与胃黏膜的粘蛋白结合，形成保护膜 促进粘膜合成前列腺素E2 增强生长因子的作用 抑制Hp的繁殖 应用注意（P338） 枸橼酸铋钾 抑制胃蛋白酶活性 促进粘膜合成前列腺素 抑制Hp的致病作用 四、抗Hp药 1.抗溃疡药 含铋制剂、H+-K+-ATP酶抑制剂、硫糖铝 2.抗菌药 阿莫西林、庆大霉素 第二节 消化功能调节药 一、助消化药 能增强消化机能，促进食欲的药物。 多为消化液中成分或是促进消化液分泌的药物。 主要用于消化道分泌功能减弱或消化不良等。 多潘立酮（吗丁啉） 外周多巴胺受体阻断药 不易通过血脑屏障，无锥体外系副作用 治疗轻度胃瘫，加速胃排空 功能性、器质性、感染性、饮食