影响药物吸收的剂型因素.ppt

六、影响药物吸收的剂型因素 剂型不同，药物用药部位及吸收途径不同; 剂型不同，药物的作用目的不同; 剂型不同，会影响药物从制剂中的溶出速度; 剂型不同，疗效不同，其毒副作用程度也不同。(吲哚美辛) 溶液剂混悬剂胶囊剂片剂包衣片 六、影响药物吸收的剂型因素 （一）剂型影响 1.溶液型制剂 溶液型药物是以分子或离子状态分散在介质中。 1.溶液型制剂 影响溶液中药物吸收的因素有： 络合物的形成 溶液的粘度和渗透压 ＊增加水溶液的粘度可以延缓药物的扩散，药物的吸收也会减慢； 例：安乃近水溶液和糖浆剂给家兔口服。 2.乳 剂 O/W乳剂可使油的表面积增加而加速吸收； 乳剂中的乳化剂，具有改善胃肠粘膜性能，促进药物吸收。 乳剂中的油脂可以促进胆汁分泌，有助于药物的进一步溶解和吸收。 3.混悬液 比水溶液慢，但比胶囊剂、片剂、丸剂 快； 例：复方新诺明混悬液胶囊剂片剂，且吸收速度显著加快。 影响混悬剂生物利用度的因素有：药物颗粒大小、晶型、附加剂分散溶媒种类、粘度等。 4. 散剂 比表面积大，容易分散，服用后不经过崩解过程和分散过程。 散剂的贮存条件也会影响药物吸收。（吸湿性与风化性） 5.胶囊剂 硬胶囊剂的吸收比片剂稍佳或相同； 例：盐酸四环素溶出速度、保泰松血药浓度达峰时间 湿润剂能促进胃肠液渗透入疏水性药物粉末中。 5.胶囊剂 润滑剂对药物溶出的影响。 例：利福平胶囊中加硬脂酸镁 胶壳对药物吸收影响不大； 胶囊的保存时间和条件也会影响药物的释放（相对湿度）； 6.片剂 片剂由于粘合剂的加入能使药物固结在颗粒中，并经过加压，使药物较难释放； 影响片剂的崩解时限和溶出速率的因素很多； 片剂药物在机体中的吸收情况 图2-24 片剂中药物被吸收入机体的示意图 6. 片剂 包衣片剂： 糖衣片：衣层的溶解 薄膜衣片：衣层的厚度 肠溶衣片：衣料的性质 （二）赋形剂的影响 增强主药的均匀性、有效性和稳定性，常添加不同的赋形剂。 增粘剂-PEG400 络合物-碘化钾 吸附剂-活性炭 粘合剂-淀粉浆 稀释剂-乳糖、微晶纤维素 崩解剂-不同比例的淀粉 润滑剂-硬脂酸镁和滑石粉 苯妥英钠事件 七、影响药物在胃肠道吸收的其它因素 胃肠道部位不同 给药剂量 给药途径 药物在胃肠道内稳定性 疾病影响 * * 片剂 包含辅料的颗粒 A 药物小颗粒 B 溶解入胃肠液中的药物 K2 K1 K3 吸收入机体的药物 K3 K2 K1