作用于心血管系统药.ppt

二、抗心绞痛药结构类型 抗心绞痛药按化学结构和作用机理可分为四类： 硝酸酯和亚硝酸酯类 钙拮抗剂 β-受体阻断剂 其他类 三、抗心绞痛药作用机制 舒张冠脉—增加心肌供氧 舒张小动脉、小静脉 降低心脏前、后负荷 心肌耗氧? 阻断?1受体 心率?心肌收缩力? 降低心肌耗氧 改善心肌能量代谢障碍 抑制血栓形成 硝酸酯和亚硝酸酯类是最早应用于临床的抗心绞痛药，已有100多年的历史，目前这类药物仍然是治疗心绞痛的可靠药物。常用的药物有硝酸甘油、硝酸异山梨酯、丁四硝酯（Erythirtyl Tetranitrate）等。 性 状：本品为淡黄色、无臭、带甜味的油状液体， 略溶于水，溶于乙醇、氯仿、丙酮。 稳定性：本品为硝酸酯类，在受到撞击和高热时也有爆 炸的危险，故储存和运输时须加以注意。 本品在中性和弱酸性条件下较稳定，但在碱溶 液中容易水解。在碱溶液中水解生成有恶臭味 的丙烯醛；水解还能游离出硝酸负离子，与二 苯胺作用生成蓝色醌式化合物。 作 用：本品具有吸收快、起效快的特点，临床主要用 于心绞痛。 2.舒张冠脉、增加缺血区血流量 A．扩张冠状血管及侧支血管→增加侧支循环→缺血区血流量增加 B．舒张容量血管→回心血量↓→心室壁肌张力↓→使血液易从心外膜区域向心内膜下流动→缺血严重的心内膜下层血液供应↑ 4.不良反应 血管舒张反应：面颊发红，搏动性头痛，体位性低血压及晕厥，心率?，颅内压升高等。过量可加重心绞痛或心肌梗死 高铁血红蛋白症 快速耐受性 硝酸异山梨酯 Isosorbide Dinitrate β受体阻断剂是目前唯一肯定的急性心肌梗死后次级预防药。通过减慢心率，减弱心肌收缩力而减少心肌耗氧，缓解心绞痛。主要药物有普萘洛尔、阿替洛尔等。 硝酸甘油与普萘洛尔联合应用 ⑴能减少各自的应用剂量。 ⑵能抵消各自所产生的不良反应，如硝酸甘油通过扩张外周血管减少回心血量能降低普萘洛尔所引起的左心室舒张末期压力；普萘洛尔通过?受体阻断能减慢硝酸甘油所引起的心率增快。 其他β受体阻断药还有阿替洛尔，美托洛尔、纳多洛尔，卡替洛尔等，也可用心绞痛的治疗。 1. 药理作用 (1)降低心肌耗氧量 可使心肌收缩力减弱，心率减慢，血管平滑肌松弛，总外周阻力下降，心脏负荷减轻，从而降低心肌耗氧量。 (2)舒张冠状血管 对冠脉中较大的输送血管及小阻力血管均有扩张作用，可降低狭窄冠脉的阻力，解除痉挛，增加缺血区的灌注。此外还可增加侧支循环，改善缺血区的供血和供氧。 3.保护缺血心肌细胞 心肌缺血时，细胞膜对Ca2+通透性增加，使细胞内Ca2+积聚。细胞内Ca2+超负荷可损害细胞的能量代谢而促使细胞死亡。 本类药通过抑制Ca2+内流、减轻细胞内Ca2+超负荷的损伤作用，从而保护心肌细胞和血管内皮细胞。 此外钙拮抗剂还可促进内源性舒血管物质的生成与释放，产生舒血管作用。 临床用途 可用于各种类型的心绞痛及心肌梗死，尤适于因冠脉痉挛引起的变异型心绞痛。 典型药物 化学名：1,4-二氢-2,6-二甲基-4-（2-硝基苯基）- 3,5-吡啶二甲酸二甲酯 又名心痛定、硝苯吡啶、硝苯啶。 性 状：本品为黄色结晶性粉末，几乎不溶于水， 易溶于氯仿、丙酮。 稳定性：本品遇光极不稳定，分子内发生光化学歧 化作用，降解为硝基苯吡啶衍生物，对人 体有害，故在生产、储存及使用中均应避 光。 鉴　别：本品以丙酮溶解，加20％氢氧化钠溶液 3～5滴，振摇，溶液显橙红色。 作　用：本品有较低的首过效应，口服吸收好，作 用强度为硝酸甘油的20倍。临床用于预防 和治疗冠心病、心绞痛，对顽固性、重度 高血压也有疗效 维拉帕米 舒张冠状动脉作用较弱，对变异型心绞痛多不单独应用，对稳定型心绞痛有效。其抗心律失常作用明显，特别适用于伴有心律失常的心绞痛患者。 地尔硫卓 作用强度介于上述两药之间，对变异型、稳定型和不稳定型心绞痛都可应用。 3.合理配伍提高疗效 硝酸甘油与β 受体阻断药合用 钙通道阻滞药与β受体阻断药合用 心律失常是严重的心脏疾病，临床表现有心动过速和心动过缓型两种，心动过缓可用阿托品或异丙基肾上腺素治疗。 一、抗心律失常药物按作用机理分为： 离子通道阻断剂: 钠通道阻断剂 钙拮抗剂 钾通道阻断剂 β受体阻断剂 三、抗心律失常药的分类 类 别 代表药物