我国中药新剂型与新技术现代研究的进展及其思考.ppt

沈阳药科大学药学院药剂系 陈大为 （移动电话 电子邮箱：cdw2002yd@） 主要讨论的内容 目前中药新药研究与开发面临的新形势 一.传统中药制剂作用特点与发展趋势 我国中药的研制开发将逐步走上法制化、科学化、规范化的轨道 现代中药制剂应具有“三效”（高效、速效、长效）、“三小”（剂量小、毒性小、副作用小）、“五方便”（方便贮存、方便运输、方便携带、方便服用、方便生产）等特点。 二.现代中药制剂研究目标及其方法 中药制剂研究的选题原则：选择研究课题并确定课题的研究方向和最终目标，是现代中药制剂研制的起点和关键，既涉及理论问题，也包括方法学问题。因此，必须坚持必要性、可行性、科学性、创新性和效益性的选题原则。 选题途径及其处方的确定：现代中药制剂的科研选题，首先应对当前医药选题的动态和存在的问题等进行充分探讨和调查分析，才能广开思路、找准目标。 中药现代化的剂型选择：药物剂型影响药物的吸收、分布、代谢和排泄过程，与给药途径、用药方法有关。选择剂型时应根据临床防治疾病需要，方药本身及其成分的性质、作用，以及药剂生产的实际条件综合考虑。 三.中药制剂的前处理工艺与技术 四.中药制剂的制备工艺与技术 五.中药剂型改革与新剂型研究技术 六.中药研发存在的问题及其思考 六.中药研发存在的问题及其思考 中药颗粒剂：携带服用方便，是在汤剂和糖浆剂基础上发展起来的剂型。它开始出现于70年代，由于辅料中蔗糖占有相当的比例，又被称为干糖浆。后由于出现了块状形式但与颗粒剂一样可冲服，故又称为冲剂。现《中国药典》将“冲剂”重新定义为“颗粒剂”，使之更为科学化。随着制剂质量要求的提高、制粒新设备的引入、新辅料的发掘和应用，中药颗粒剂的制备无论从提取工艺，还是成型工艺都有了很大的发展，如挥发油的保存利用了包合技术、精制纯化工艺采用高速离心技术、絮凝澄清技术、超滤技术，制粒工艺运用流化制粒技术、喷雾干燥制粒技术等。为解决颗粒剂的吸湿问题，有人提出将中药颗粒剂进行包衣，如将胃溶丙烯酸树脂薄膜包衣技术应用于板蓝根冲剂，即板蓝根浸膏粉与微晶纤微素、硫酸钙等混匀，湿法制粒，颗粒置糖衣锅内滚动吹干并用Ⅳ号树脂PEG乙醇溶液进行包衣[77]。这些技术使颗粒剂服用剂量减少，从开始的每剂10ｇ以上减少到5ｇ以下。新辅料的使用也促使中药颗粒剂不断分化，出现了无糖型颗粒剂、泡腾颗粒剂、缓释微丸等，如感冒清热颗粒冲剂(无糖型颗粒剂)、芍甘止痛泡腾颗粒等。 胶囊剂：分硬胶囊剂和软胶囊剂两种，是中药制剂开发研究过程中应用较多的一种剂型。70年代开始中药胶囊剂的品种逐渐增加，其中绝大部分是硬胶囊剂，其内容物包括中药细粉、中药浸膏或提纯物，如毛冬青胶囊、复方满山红胶囊、芸香油胶囊等。80年代开始在一般硬胶囊制剂制备的基础上，肠溶胶囊剂、缓释胶囊剂和软胶囊剂的开发受到重视，扩大了胶囊剂的应用范围，同时能够有效地提高制剂的稳定性，保证药物的疗效，如含有挥发性成分的中药复方制成软胶囊剂，能够有效地防止药物的挥发，复方丹参软胶囊[78]、麻仁胶囊[79]、利鼻软胶囊[80]的疗效与稳定性都优于一般片剂。对于某些生物利用度较低的中药有效单体或部位也可以制成纳米粒，通过其特殊的转运方式而为胃肠道所吸收，此研究将有着很好的开发前景。 口服给药剂型 片剂：作为一种最为常用的剂型。中药片剂按原料分可分为半浸膏片、全浸膏片、全粉末片和提纯片，其制备方法多采用颗粒压片法。半浸膏片中稠浸膏和药材细粉除具有治疗作用外，稠浸膏还有粘合剂作用而药材细粉同时还具有崩解剂的作用，如元胡止痛片、牛黄解毒片等。但片剂若含有粘性成分少、疏松成分多或油性较强的药物时易造成裂片。全浸膏片因不含药材细粉，服用量少，易达到卫生标准，尤其适用于有效成分含量较低的中药材制片，如石淋通片、穿心莲片等，但浸膏片因含有大量引湿成分易受潮、变软、粘结和霉变，一般可采用醇沉的方法除去浸膏中引湿杂质或加入防潮性辅料等方法来解决，更多的是采用包薄膜衣或糖衣的方法。中药片剂中如含挥发性物质久贮后含量易下降或使疗效降低，可将挥发油微囊化或者制成β-环糊精包合物再压制成片剂[81,82]，这样不仅可将挥发油包合成粉,便于制粒，而且可减少挥发油在贮存过程中的挥发损失。除口服片剂外，还有中药含片、中药泡腾片等多种片剂，近年来还发展了胃内漂浮片、渗透泵片和缓释片等，如由黄连等药物组成的胃幽净制成胃内漂浮片，使片剂在胃内滞留时间延长，持续释放药物有效成分，可提高药物对幽门螺旋杆菌的直接杀灭作用，产生较为理想的疗效[83]。的开发前景。 口服给药剂型 滴丸剂：是采用滴制法制成的球状小丸剂。中药滴丸的研制始于70年代末，上海医药工业研究院等单位对苏和香丸进行研究，拆方实验表明将原方十余味中药精简为苏合香脂和冰片两味，仍有同样疗效并以聚