1抗疟疾药.doc

商洛职业技术学院教案 课程名称 药理学 专业班级 08级三年临床、药学 授课教师 王生杰 授课类型 讲授 学 时 1 章节题目 第四十章 抗寄生虫病药 第一节 抗疟药 目的 与 要求 1.理解各种常用抗疟药的作用特点、临床应用、不良反应及其防治。 2.了解各型阿米巴病的根治用药。 3.掌握甲硝唑的作用、应用及不良反应。 4.理解常用抗肠虫病药的适应症及用药方法。 重点 与 难点 氯喹、奎宁、青蒿素、伯氨喹和乙胺嘧啶的抗疟作用及临床应用。 方法 与手段 讲授，CAI 使用教材 及参考书 王开贞、于肯明：药理学，人民卫生出版社，2009.7.六版。 王迎新、于天贵：药理学，人民卫生出版社，2003.2.一版。 教 案 续 页 教 学 内 容 辅助手段 时间分配 第四十章 抗寄生虫病药 第一节 抗疟药 一、疟原虫的生活史及药物作用环节 疟原虫：间日疟，三日疟，恶性疟 1.传媒期阶段(蚊体有性生殖)。 孢子→分裂成子孢子 ← 乙胺嘧啶抑制。 2.感染阶段(人体无性生殖) (1) 传播期:裂殖子 → 配子体→传播 ← 伯氨喹抑制传播； (2) 红内期:裂殖子 →红细胞内增殖→裂殖子→症状←氯喹控制症状； (3) 红外期(肝内期): 子孢子→进入肝细胞→原发性红外期→病因 ← 乙胺嘧啶病因性预防。 子孢子→进入RBC→继发性红外期→症状复发 ← 伯氨喹防止复发。 二. 抗疟药分类 1.主要用于控制症状的药物: 氯喹、奎宁、青蒿素、咯萘啶。 2.主要用于控制复发和传播的药物: 伯氨喹。 3.主要用于病因性预防的药物: 乙胺嘧啶。 三、常用抗疟药 （一） 主在用于控制症状的药物 氯 喹 【药动学】 1.吸收: 口服吸收快而完全。 2.分布:肝,脾、RBC中药浓＞血药浓10－25倍； 感染的RBC中药浓＞正常RBC 25倍； 肝、肺中药浓＞血药浓200－700倍。 3. 代谢缓慢:主要在肝内分解,T1/2约120h。 【作用和用途】 1. 抗疟作用 (1)杀灭红内期，插入疟原虫DNA中，抑制DNA复制和RNA转录。 (2)用于：控制疟疾临床症状首选。 2. 抗阿米巴作用：杀灭阿米巴大滋体 用于：外阿米巴病。 3. 免疫抑制作用： 用于：风湿性关节炎,红斑狼疮,肾病综合症等。 【不良反应】 1.有头痛,头晕,耳鸣,胃肠道反应。 2.长期大剂量用药:视力↓(角膜浸润)、心肌损害、心律失常、偶可心跳骤停、Bp↓、致畸作用。 奎宁 1. 作用快,不易耐药,可iV(滴注)。 2. 用于：抗药虫株感染和脑性恶性疟。作用较弱,复发率高。 不良反应： ①金鸡钠反应、 ②心脏抑制(iV时)、 ③特异质反应、 ④兴奋子宫作用(孕妇禁用)。 （二）主要用于控制传播和复发 伯氨喹 1.作用用途： 杀灭继发性红外期和各型疟原虫配子体。 用于：疟疾复发和传播首选。 2.不良反应： 对G-6-P脱氢酶缺乏者→急性溶血。 （三） 主要用于病因性预防的药物 乙胺嘧啶 1. 抑制原发性红外期原虫及蚊体内孢子增殖过程。 2. 毒性较小,治疗量安全, 主要用于病因性预防首选。 3.抑制二氢叶酸还原酶，可致巨幼红细胞贫血，甲酰四氢叶酸治疗。 四、抗疟药的临床应用 1.控制症状：氯喹＋伯氨喹 2.脑型疟: 青蒿素＋奎宁 3. 恶性疟耐药治疗: 青蒿素＋奎宁 或 咯萘啶 + 乙胺嘧啶 小结： 第二节 抗肠虫病药 阿苯哒唑：是抗线虫的首选药，可用于钩虫、蛔虫、蛲虫、鞭虫感染，以及各种类型的猪囊尾蚴病。 甲苯达唑：主要用于蛔虫、蛲虫、钩虫、鞭虫、绦虫感染及棘球蚴病、猪尾囊蚴病、华支睾吸虫感染和肝吸虫感染。 左旋咪唑：可用于治疗蛔虫感染，对丝虫、钩虫、蛲虫感染也有一定疗效。此外，尚有免疫抑制作用。 噻嘧啶：为广谱抗肠线虫药，对蛔虫、