盐酸左氧氟沙星滴眼液质量标准研究.doc

 摘 要 目的：建立盐酸左氧氟沙星滴眼液质量标准研究。盐酸左氧氟沙星眼液是抗菌素，在眼部没有感染症状（如有多量分泌物、眼睛红痛）时，是不需要点的。点多了对眼睛刺激大，严重时引起药物性的结膜炎、菌群失调就不好了，不适合长期用。中国药典收录的只有盐酸左氧氟沙星的片剂，注射剂的质量测定方法，但对其滴眼液含量测定方法却没有标准，故本文探究盐酸左氧氟沙星滴眼液质量标准研究。 方法：用卡波姆等辅料，以盐酸左氧氟沙星为原料制备盐酸左氧氟沙星凝胶。采用反相高效液相色谱法，以枸橼酸（用三乙胺调节 ｐＨ值为 4.0）乙腈（85∶15）为流动相，检测波长：293ｎｍ，检查其有关物质，并测定其中左氧氟沙星的含量。 结果 盐酸左氧氟沙星在2.18～174.4μｇ/ｍＬ浓度范围内线性关系良好，ｒ=0.9991；盐酸左氧氟沙星平均回收率（ｎ=9）分别为 99.5％（RSD＝0.85％），100.0％（RSD＝1.07％），99.7％（RSD＝0.99％）用卡波姆等药用辅料可制备出理想的盐酸左氧氟沙星凝胶，制定的质量标准可保证质量 关键词 左氧氟沙星,盐酸 滴眼液 制备 反相高效液相色谱法  ABSTRACT Objective: To suudy the quality standand of levofloxacin hydrochloride gel．. Methods: related sudstauces and the content of levofloxacin hydrochloride in the gel Results: A good linearity was obtained at a concentratron raouge of Levofloxacin hydrochloride within 21.8-174.4μg/ml .The average recoveries (n=9)were 99.5％(RSD=0.85％),100.0％Keywords Levofloxacin hydrochloride RP_HPLC 目 录 第一章 文献综述 3 1.1细菌性角膜炎的发病原因 3 1.2.1临床表现 3 1.2.2.症状 3 1.2.3.体征 3 1.3药代动力 4 1.4盐酸左氧氟沙星的药理作用 4 1.5本课题研究的内容及意义 5 第二章 材料与仪器 5 2.1 仪器与试剂 5 2.1.１仪器 5 第三章 实验内容 6 3.1盐酸左氧氟沙星滴眼液的制备及工艺稳定性考察 6 3.2 工艺稳定性考察 6 3.2.1 离心实验 6 3.2.2耐冻性及耐热性实验 6 3.3 质量研究 7 3.3.1 性状 本品为淡黄绿色透明液体。 7 3.3.2 鉴别 7 3.4 检查 7 3.4.1 PH值 7 3.4.2 装量差异及卫生学检查 7 3.5 右旋异构体的检查 7 3.5.1 色谱条件与系统适用性实验 7 3.6 有关物质 8 3.6.1检测波长的选择 8 3.6.2色谱条件及系统适用性实验 8 3.6.3限的测定 8 3.6.4 酸、碱、氧化破坏实验 8 3.6.5 测定方法 9 3.7 含量测定最 9 3.7.1线性关系实验 9 3.7.2 回收率实验 10 3.7.3 重复性实验 11 3.7.4样品溶液的稳定性实验 12 第四章讨论 13 致 谢 14 参 考 文 献 15 第一章 文献综述 盐酸左氧氟沙星系第 ３代喹诺酮类合成抗菌药，是氧氟沙星中的左旋光学异构体，其活性是右氧氟沙星的 ８～１２８倍，是外消旋体的 ２倍，其不良反应发生率也比氧氟沙星低得多[1]。盐酸左氧氟沙星局部用药可避免全身用药所致的肾功能障碍、肝酶升高、血细胞和血小板减少、胃肠功能障碍等不良反应。近几年已不断开发研制出左氧氟沙星的多种局部用药新制剂，并进行临床应用[2.]。笔者用盐酸左氧氟沙星制成外用凝胶剂，相同剂量下可成倍提高氧氟沙星凝胶的治疗作用，从而更能有效地治疗皮肤及其软组织细菌感染性疾病。笔者采用反相高效液相色谱法测定左氧氟沙星含量，并同时对其有关物质进行了控制。 1.1细菌性角膜炎.1临床表现 起病急，常在角膜外伤后24～48小时发病。 1.2.2.症状 眼红、疼痛、畏光、流泪、视力降低、眼睑痉挛及分泌物增多等。 1.2.3.体征 眼睑肿胀、球结膜水肿、睫状充血或混合充血。病变早期角膜上出现一个界线清楚的上皮溃疡，溃疡下有边界模糊、致密的灰黄色浸润灶，周围组织水肿。浸润灶迅速扩大，形成溃疡。角膜溃疡向深层发展，即将发生穿孔时，在溃疡基底可出现一薄层透明组织，向前膨出，称为后弹力膜膨出。当角膜穿孔时患者即感觉到剧烈的疼痛和“热泪”（房水）流出，穿孔后前房。较重的角膜炎症或角膜溃疡，其毒素进入前房可刺激虹膜睫状