白三平儿科科会——孟鲁司特钠.ppt

白三平包装 此部分为1mg 5mg×5片 10mg×5片 5mg×7片 10mg×7片 白三平用法用量 15岁及以上成年人：10mg，每天一次 2~5岁儿童：4mg,每天一次 6~14岁儿童：5mg,每天一次 老年患者、肾功能不全及轻至中度肝损害患者及不同性别患者无需调整剂量 哮喘患者至少服用3~6个月 此部分为1mg Woolcock. ERS 2000 年 天 月 改善 (%) 没有夜间症状 清晨PEF FEV1 气道高反应性 未使用速效?2激动剂 周 100 对哮喘病情的估计，患者和医生皆比实际轻 对哮喘病情的控制，患者和医生的要求皆较低 导致用药不足、停药太快、太早 白三平-快速起效：能在3小时达到Cmax，24小时内起效，3天内达稳态血药浓度 长期控制：改善气道高反应性需要很长的时间，白三平需要长期服用至少3个月 白三平需要长期服用至少3个月 * 1、可以看出：3～7儿童的患病率非常高。 2、陈育智等《中华医学信息导报》2004，19（3）患病率 1998年世界卫生组织(WHO)估计全球哮喘患者1.55亿,至2000年全球哮喘防治的创议(GINA)委员会又根据在80个国家流行病学研究中收集到的标准化数据估计全球患者有3亿.这并不意味着哮喘发病率增加1倍,只是指出无论儿童还是成人在过去的几十年中,哮喘的发病率均有明显增加,由于世界各地报道的患病率因调查地区和对象不同,诊断标准和方法不同,其患病率各有不同. * 红色：急性发作时，使用速效?2-肾上腺素能受体激动剂+激素或ICS（吸入型糖皮质激素）；橙色：哮喘的慢性炎症一直存在，必须抗炎症治疗，如，白三平、ICS、茶碱等；深粉色：随着哮喘炎症时间的延长，将引起气道结构的改变——气道重塑！！早期规律使用白三平可以控制哮喘炎症，减缓气道重塑。 * 而气道壁肿胀和粘液分泌增加更增加了气道的机械阻塞。 * 白三平阻断白三烯与白三烯受体结合，从而阻断炎症的进一步发展。 花生四烯酸是膜磷脂的正常组分，花生四烯酸在5-脂氧化酶的作用下，分解为5HPETE(5-过氧羟基-6,8,11,14-二十四碳四烯酸），再进一步分解为不稳定的 LTA4 ， LTA4是白三烯生物合成中的主要中间产物，除了可以在水解酶的作用下生成LTB4 以外，还可以在体内迅速被转化为LTC4 、LTD4 和LTE4，由于它们均连有半胱氨酸，所以统称为半胱氨酰白三烯或硫肽白三烯(CysLTs)。白三烯（CysLTs）通过其受体发挥作用 ，而孟鲁司特钠通过阻断白三烯（CysLTs）与其受体的结合，发挥其抗炎作用。 * 白三平?是强效的选择性的LT4受体拮抗剂 * 如快速缓解药物美普清，长期控制药物白三平。 * 由EAACI（European Academy of Allergy and Clinical Immunology 欧洲变态反应临床免疫学会）/AAAAI（American Academy of Allergy Asthma Immunology. 美国变态反应、哮喘和免疫学会. ）提名的，20个国家44名儿科专家，结合2007年6月以前的临床医学循证证据，于2008年发表的，第一份由儿科专家为儿科临床医生制定的儿童哮喘诊断和治疗的指南，以指导儿科医生规范诊治儿童哮喘。PRACTALL=PRACTicing Allergology * 0-2岁哮喘儿童推荐：缓解药物可以使用美普清，控制药物首选白三平。 * 孟鲁司特钠组儿童肺功能明显优于安慰剂组 * 必威体育精装版研究表明：孟鲁斯特与低剂量I氟替卡松吸入剂同样有效 。 孟鲁斯特（montelukast）在哮喘儿童中的研究(MOSAIC研究)是一项为期12个月，多中心的随机双盲的研究，主要目的是为了比较每日一次口服montelukast 5 mg (n = 495)与每日2次吸入氟替卡松（fluticasone）(100 μg) (n = 499)后哮喘缓解天数 (RFDs)百分比。 该项研究的对象为6－14岁的轻度持续哮喘患者 (平均的1秒率为：87.2%；基线时的 RFDs: 64%)。如果二者RFDs百分比差异的95％CI值的上限大于–7%可认为montelukast效果并不优于氟替卡松。 结果：montelukast 的平均RFDs百分比为84.0%，氟替卡松为86.7%。最小二乘方差异为–2.8% (95% CI: –4.7%至–0.9%)。Montelukast 组的患者需全身性可的松岁患者比例及哮喘发作的患者人数较高。可以看出，对于6－14岁的轻度哮喘患者，Montelukast治疗并不劣效于氟替卡松。 Slide 21 孟鲁斯特组和氟替卡松组的平均无需治疗哮喘日分别占84%和86.7%。最小二乘法的差异为–2.8% ，有利于氟替卡松（