奥扎格雷品种调研报告.doc

奥扎格雷品种调研报告 项目名称 奥扎格雷 通用名 奥扎格雷 英文通用名 Ozagrel hydrochloride 别名 化学名 E-3- [4- (1H-咪唑基-1-亚甲基)-苯基〕-2-丙烯酸钠 英文化学名 (E)-3-[4-(1H-Imidazol-1-ylmehyl)phenyl]-2-Propenoic acid CAS No. 82571-53-7 分子式 C13H12N2O2 原研厂 Ono Kissei 上市地点 日本 结构式： 分子量：228.25 品 种 简 介 奥扎格雷(Ozagrel)是世界上第一个上市的强力血栓素Az (TXAz)合成酶抑制剂，是日本Ono和Kissei药品工业株式会社合作研究于1988年首次上市的抗血栓药，1988年它的销售额达1.6亿日元。奥扎格雷是抗血栓药物中增幅最大的品种之一，在经历1999和200()年两年的导入期后，2001和2002年的市场销售额迅速飘升，跃至抗血栓类药物销售总额的第4位，从而将会在抗血栓类药物中占有举足轻重的地位。 奥扎格雷钠1987年在日本开始应用于临床，最初商品名为格善宝(Xanbao)，其化学名为E-3- [4- (1H-咪唑基-1-亚甲基)-苯基]-2-丙烯酸钠。奥扎格雷钠是一种新型抗血小板聚集药，为血栓素A2(TXA2)合成酶抑制剂，能抑制生成，因而具有抗血小板聚集和扩张血管的作用，适用于治疗急性缺血性脑血管病。静脉给药能降低血浆TXB2水平，使6k-eto-PGF1a(前列腺素la)与TXB2的比值上升，对不同诱导剂所致血小板聚集均有抑制作用，对阻塞大脑中动脉引起的脑梗死也有预防作用，常用于治疗急性血栓性脑梗死和脑梗死所伴随的运动障碍l到。奥扎格雷的单盐酸盐用于支气管哮喘及心绞痛的治疗。 目前普遍认为体内血栓调节机制是由前列腺素G2和前列腺素H2合成酶的作用下形成血栓素A2，从而促使血小板聚集而形成血栓；另一方面，PGG2和PGH2又在前列环素I2合成酶作用下可转化成前列环素I2，从而抑制血栓，并促使血栓溶解。血小板聚集和凝块形成主要取决于I2和PGI2水平之间的平衡，TXA2存在于血小板中，是一种血小板聚集诱导剂，PGI2主要存在血管内皮中，是一种血小板聚集抑制剂。奥扎格雷(Ozagrel )能选择性抑制TXA2合成酶，同时也能增强PGI2合成酶，能阻碍PGH2生成TXA2促使血小板所衍生的PGH:转向内皮细胞，内皮细胞用以合成PGI2，从而改善TXA2与PGI2的平衡异常，来抑制血小板的聚集并扩张血管，达到消除血栓的作用。 奥扎格雷的钠盐具有强大的抗血栓作用，主要适用于蛛网膜下腔出血术后的脑血管挛缩及并发脑缺血症状的改善。它可以降低脑梗死患者的纤维蛋白、凝血因子I，具有降低血液粘度的作用，并抑制血小板凝集。在花生油烯酸注入后引起脑杜塞模型试验中，服用后可抑制脑血栓的发生，使动物死亡率降低，同时改善脑血栓急性期的运动障碍，又改善脑缺血急性期的循环障碍及改善脑缺血时能量代谢异常。用自身血注入蛛网膜下腔出血模型的试验表明，持续注入静脉，具有抑制血中TXB:浓度及脑血管挛缩等作用。 奥扎格雷的单盐酸盐用于支气管哮喘及心绞痛的治疗。支气管哮喘患者口服给药后，血浆中量趋于降低，改善对乙酞胆碱及白三烯D4的呼吸道过敏性。动物模型口服或十二指肠内给药后，可抑制支气管及肺泡中的TXA2的产生。口服或十二指肠内给药可抑制豚鼠因抗原PAF及FMCP吸入所致的呼吸道反应性亢进。动物研究还显示，奥扎格雷的单盐酸盐也可抑制抗原等诱发的呼吸道收缩。 20世纪90年代中期，我国已开发了奥扎格雷，使其成为心脑血管药物市场上一颗璀璨的新星。目前，获准生产奥扎格雷的国内厂家较多，其剂型主要有奥扎格雷原料药、粉针制剂、注射液、葡萄糖注射液、氯化钠注射液。节止2009年6月份，已发放215张生产批文，其中原料药生产厂37个；粉针制剂生产批文145个；注射液生产批文17个；葡萄糖注射液生产批文5个；氯化钠生产批文11个。 2007年，我国重点城市样本医院奥扎格雷用药金额为0.96亿元，同比增长了24.86%，近3年平均增长率己达到46%。2008年，22个城市样本医院奥扎格雷用药金额为1.35亿元左右，呈现出平稳增长趋势。 奥扎格雷销售市场中，领先的生产厂商是辽宁省丹东医创药业、海南碧凯药业、长春精优药业、大连美罗药业、沈阳济世制药、山东罗欣药业、长春豪邦药业和山东华鲁制药。 市 场 评 估 1、全球抗血栓药物市场分析 血栓病是由于血栓引起的血管腔狭窄与闭塞，使主要脏器发生缺血和梗塞而引发机能障碍的各种疾病。它属于是心脑血管疾病，全球每年脑血栓、脑梗塞、心肌梗塞、冠心病、动脉硬化等心脑血管疾病夺走1200万人的生命，接近世界总死亡人数的